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NSD inhibitor
AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid
僅限科研使用
AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid
別名: AZD5153 HNT salt
AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的BET/BRD4溴區(qū)抑制劑，對BRD4的pKi值為8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達。NSD3 通過H3K36me2，作為表觀遺傳的去調節(jié)劑來促進促癌基因的表達。
AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid Chemical Structure
CAS: 1869912-40-2
產品質控
AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | Function assay | 18 hrs | Displacement of Halo-tagged histone H3.3 from N-terminal NanoLuc-tagged BRD4 bromodomain 1 (44 to 168 residues) (unknown origin) expressed in HCT116 cells after 18 hrs by NanoBRET assay?, IC50 = 1.6 μM. | 28195723 | |
| HCT116 | Function assay | 18 hrs | Displacement of Halo-tagged histone H3.3 from NanoLuc-tagged full length BRD4 (unknown origin) expressed in HCT116 cells after 18 hrs by NanoBRET assay?, IC50 = 0.005 μM. | 28195723 | |
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生物活性
| 產品描述 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的BET/BRD4溴區(qū)抑制劑，對BRD4的pKi值為8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達。NSD3 通過H3K36me2，作為表觀遺傳的去調節(jié)劑來促進促癌基因的表達。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 不像其他的單價抑制劑，AZD5153能同時與BRD4的兩個溴區(qū)結合。AZD5153顯著地影響MYC、E2F和mTOR的轉錄程序。而其對mTOR信號通路的調節(jié)與細胞系對AZD5153的敏感性有關。在U2OS細胞中，AZD5153有效地破壞BRD4 foci，IC50=1.7 nM。AZD5153在所檢測的各個細胞系中有效地下調MYC蛋白水平（不論其對AZD5153的敏感性）。AML、MM和DLBCL細胞系對AZD5153高度敏感[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MV-4-11, MM.1S, K562細胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 流式分析檢測凋亡：用AZD5153或I-BET762處理MV-4-11, MM.1S和K562細胞，處理48小時。收集細胞，并終濃度為5 μmol/L的CellEvent在37℃下染色30分鐘。然后進行流式分析。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | NRG1 / BRD4 / GAPDH NRG1 / BRD4 / GAPDH NRG1 / BRD4 / GAPDH BRD4 / C-MYC / GAPDH cle-PARP / cle-caspase3 / GAPDH Wee1 / CDK1 / p-CDK1 / GAPDH |
|
30036377 | |
| Growth inhibition assay | Tumor Volume / Body Weight |
|
29636547 | |
| IHC | cle-caspase3 / cle-PARP / Ki-67 |
|
31523195 | |
| Immunofluorescence | CDC6 p-S54 |
|
29636547 | |
| ELISA | IL-10 / IL-12 |
|
32184777 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | AZD5153在體內多種移植瘤模型中（如急性髓性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、彌漫性大B細胞淋巴瘤），可導致腫瘤生長停滯或消退。在AML移植瘤和人類全血中，AZD5153可調節(jié)MYC和HEXIM1[1]。攜帶MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后，在給藥后2、4、8小時監(jiān)測其藥效活性（瘤內c-Myc水平）發(fā)現(xiàn)，給藥后8小時后化合物濃度在血漿中游離濃度<0.2 μM，c-Myc表達大幅度下降[2]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | CB17 SCID和SCID beige小鼠 |
| Dosages | -- | |
| Administration | by oral gavage mini-pump infusion 或 s.c | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03205176 | Completed | Malignant Solid Tumors|Lymphoma|Ovarian Cancer|Breast Cancer|Pancreatic Cancer|Prostate Cancer |
AstraZeneca |
June 30 2017 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 667.75 | 分子式 | C25H33N7O3.C11H8O3 |
| CAS號 | 1869912-40-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1C(=O)N(CCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5OC)C=C4)C.C1=CC2=C(C=CC(=C2)O)C=C1C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (149.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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