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Repotrectinib (TPX-0005)

中文名稱：洛普替尼

Repotrectinib (TPX-0005) 是一種新型的ALK/ROS1/TRK抑制劑，對WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分別為1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同時(shí)也是一種有效的SRC抑制劑，IC50為5.3 nM。

Repotrectinib (TPX-0005) Chemical Structure

Repotrectinib (TPX-0005) Chemical Structure

CAS: 1802220-02-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1204.12 現(xiàn)貨
25mg 3661.32 現(xiàn)貨
100mg 6470.43 現(xiàn)貨
1g 10401.3 現(xiàn)貨
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Repotrectinib (TPX-0005)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

ALK Signaling Pathways

ALK信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Repotrectinib (TPX-0005) 是一種新型的ALK/ROS1/TRK抑制劑，對WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分別為1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同時(shí)也是一種有效的SRC抑制劑，IC50為5.3 nM。
靶點(diǎn)
ROS1 [2] Trk receptor [2] WT ALK [1]
(Cell-free assay)		 ALK(L1196M) [1]
(Cell-free assay)		 ALK(G1202R) [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
1.01 nM 1.08 nM 1.26 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 TPX-0005是一種具有口服活性的ATP競爭性抑制劑，抑制ALK、ROS1、TRKA、TRKB和TRKC重組激酶以及其相應(yīng)的臨床耐藥突變體。在許多人類癌細(xì)胞系和工程類穩(wěn)定表達(dá)致癌基因或其突變體的細(xì)胞系中，亞納摩爾或第濃度的納摩爾級別的TPX-0005能有效發(fā)揮其抗增殖活性，伴隨著對靶標(biāo)磷酸化的抑制和使其下游效應(yīng)分子如ERK、AKT和STAT3失活[2]。TPX-0005在傷口愈合實(shí)驗(yàn)中，抑制H2228細(xì)胞的遷移。它不僅能夠抑制野生型和大部分ALK突變體，還能克服原發(fā)耐藥性，通過抑制SRC抑制轉(zhuǎn)移性特征[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pEGFR / pERK / pAKT / pSTAT3 / pPaxillin / Pyap1 / cleaved caspase-3 29433983
Immunofluorescence pSTAT3(Y705) / STAT3 29433983
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在患者來源的移植瘤模型中，TPX-0005能夠引起具有致瘤性ALK、ROS1和TRKC融合的腫瘤顯著消退。此外，在一系列小鼠移植瘤模型中，TPX-0005不僅僅在含有野生型致瘤性靶標(biāo)的腫瘤中具有顯著的抗腫瘤活性，還能通過抑制相應(yīng)靶標(biāo)的磷酸化，在具有溶劑前沿突變（solvent front mutations）致癌基因的腫瘤中也發(fā)揮其效力[2]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03093116 Recruiting
Locally Advanced Solid Tumors|Metastatic Solid Tumors
Turning Point Therapeutics Inc.|Zai Lab (Shanghai) Co. Ltd.
 March 7 2017 Phase 1|Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 355.37 分子式

C18H18FN5O2
CAS號 1802220-02-5 SDF Download Repotrectinib (TPX-0005) SDF
Smiles CC1CNC(=O)C2=C3N=C(C=CN3N=C2)NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 37.5 mg/mL ( (105.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (19.69 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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