Lanraplenib (GS-SYK)
別名: GS-9876
Lanraplenib (GS-SYK) 是一種有效的、高選擇性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制劑，其IC50值為9.5 nM。Lanraplenib 通過 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性，而不會延長猴子或人類的出血時間(BT)。
Lanraplenib (GS-SYK) Chemical Structure
CAS: 1800046-95-0
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生物活性
| 產品描述 | Lanraplenib (GS-SYK) 是一種有效的、高選擇性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制劑，其IC50值為9.5 nM。Lanraplenib 通過 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性，而不會延長猴子或人類的出血時間(BT)。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05028751 | Terminated | Acute Myeloid Leukemia|Relapsed Acute Myeloid Leukemia|Refractory Acute Myeloid Leukemia |
Kronos Bio |
August 5 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02959138 | Completed | Inflammatory Disease |
Gilead Sciences |
November 21 2016 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 443.50 | 分子式 | C23H25N9O |
| CAS號 | 1800046-95-0 | SDF | -- |
| Smiles | NC1=CN=CC(=N1)C2=C[N]3C=CN=C3C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C6COC6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (200.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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