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Tolinapant (ASTX660)是一種有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非擬肽拮抗劑,可抑制SMAC衍生肽分別與XIAP的BIR3域(BIR3-XIAP)和cIAP1的BIR3域(BIR3-cIAP1)之間的相互作用,其IC50值分別小于40 nM和12 nM。
Tolinapant (ASTX660) Chemical Structure
CAS: 1799328-86-1
相關(guān)靶點 | cIAP XIAP | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Birinapant BV-6 LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 AZD5582 SM-164 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Tolinapant (ASTX660)是一種有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非擬肽拮抗劑,可抑制SMAC衍生肽分別與XIAP的BIR3域(BIR3-XIAP)和cIAP1的BIR3域(BIR3-cIAP1)之間的相互作用,其IC50值分別小于40 nM和12 nM。 | ||||||
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靶點 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05082259 | Recruiting | Advanced Cancer|Cervical Cancer|Triple Negative Breast Cancer |
Institute of Cancer Research United Kingdom|Astex Pharmaceuticals Inc.|Merck Sharp & Dohme LLC|Cancer Research UK |
March 2 2022 | Phase 1 |
NCT04411030 | Completed | Healthy Volunteer |
Astex Pharmaceuticals Inc. |
May 20 2020 | Phase 1 |
NCT02503423 | Active not recruiting | Solid Tumors|Lymphoma |
Astex Pharmaceuticals Inc. |
July 2015 | Phase 1|Phase 2 |
分子量 | 539.68 | 分子式 | C30H42FN5O3 |
CAS號 | 1799328-86-1 | SDF | -- |
Smiles | CC1CN(C(CN1)CN2CCOCC2C)CC(=O)N3CC(C4=C3C=C(C(=N4)CO)CC5=CC=C(C=C5)F)(C)C | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (185.29 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (185.29 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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如果有其他問題,請給我們留言。
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