Linezolid (PNU-100766)
中文名稱：利奈唑胺
Linezolid (PNU-100766)是一種合成的抗生素，用于治療嚴重感染。
Linezolid (PNU-100766) Chemical Structure
CAS: 165800-03-3
產品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 產品描述 | Linezolid (PNU-100766)是一種合成的抗生素，用于治療嚴重感染。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Linezolid抑制大腸桿菌的30S或70S核糖體亞基形成起始復合物。Linezolid抑制復合物的形成與金黃色葡萄球菌70S緊耦合的核糖體。[1] Linezolid是不含細胞的轉錄-翻譯在大腸桿菌中的有效抑制劑，50％抑制濃度（IC50值）為1.8 mM。[2] Linezolid是一種惡唑烷酮，具有抗病原體活性增強的新一類的抗菌劑。[3] Linezolid的MIC因測試方法和實驗室而異，歸因于細菌生存略有不同，但所有的工作人員發(fā)現敏感性分布很窄，對鏈球菌，腸球菌和葡萄球菌的MIC值是0.5 mg/L和4 mg/L。Linezolid引起該23S rRNA基因其形成的結合位點的突變。[4] Linezolid是一種惡唑烷酮，其作用機制包括抑制蛋白質的合成在一個非常早期的階段。Linezolid加入到7H10瓊脂培養(yǎng)基（油酸，白蛋白，右旋糖和過氧化氫酶），在50℃-56℃下加倍的稀釋以產生0.125 μg/mL-4 μg/mL的最終濃度。Linezolid對所有的供試菌株顯示出優(yōu)異的體外活性（MIC值≤1 μg/mL），包括對SIRE有抗性。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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| NCT05944445 | Recruiting | Thrombocytopenia; Drugs |
Helwan University |
July 13 2023 | -- |
| NCT05571722 | Not yet recruiting | Antibiotic Prophylaxis|General Surgery |
Assistance Publique Hopitaux De Marseille |
April 3 2023 | Phase 4 |
| NCT06291181 | Completed | Staphylococcus Aureus |
Sohag University |
January 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05381194 | Recruiting | Multidrug- and Rifampicin-resistant Tuberculosis |
Asan Medical Center|Pusan National University Hospital|Samsung Medical Center|Seoul National University Hospital|Severance Hospital|Chonnam National University Hospital|The Catholic University of Korea|Chungbuk National University Hospital|Ulsan University Hospital|Soon Chun Hyang University|Incheon St.Mary''s Hospital|DongGuk University|National Medical Center Seoul |
December 13 2022 | Phase 4 |
| NCT05801484 | Recruiting | Side-effect of Antibiotic|Efficacy|Pharmacokinetics|Critical Illness|Intensive Care Unit ICU |
Cluj Municipal Clinical Hospital|Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy |
July 1 2022 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 337.35 | 分子式 | C16H20FN3O4 |
| CAS號 | 165800-03-3 | SDF | Download Linezolid (PNU-100766) SDF |
| Smiles | CC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)N3CCOCC3)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (201.57 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (29.64 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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