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別名: ATR inhibitor 2
VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一種具有ATP競爭性、口服活性的、具有選擇性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制劑,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驅動的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,對應的IC50值為8 nM。VX-803 (M4344) 具有潛在的抗腫瘤活性。
VX-803 (M4344) Chemical Structure
CAS: 1613191-99-3
產品描述 | VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一種具有ATP競爭性、口服活性的、具有選擇性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制劑,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驅動的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,對應的IC50值為8 nM。VX-803 (M4344) 具有潛在的抗腫瘤活性。 | ||||
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靶點 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04149145 | Withdrawn | Ovarian Cancer Recurrent |
University of Alabama at Birmingham |
May 2023 | Phase 1 |
NCT04655183 | Withdrawn | Advanced Solid Tumor|Breast Cancer |
EMD Serono Research & Development Institute Inc.|Merck KGaA Darmstadt Germany|EMD Serono |
December 1 2020 | Phase 1|Phase 2 |
分子量 | 541.55 | 分子式 | C25H29F2N9O3 |
CAS號 | 1613191-99-3 | SDF | -- |
Smiles | C1CN(CCC1C(=O)N2CCN(CC2)C3COC3)C4=C(C=NC=C4NC(=O)C5=C6N=CC(=CN6N=C5N)F)F | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
體外溶解度 |
DMSO : 15 mg/mL ( (27.69 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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