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VX-803 (M4344)

別名: ATR inhibitor 2

VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一種具有ATP競爭性、口服活性的、具有選擇性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制劑,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驅動的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,對應的IC50值為8 nM。VX-803 (M4344) 具有潛在的抗腫瘤活性。

VX-803 (M4344) Chemical Structure

VX-803 (M4344) Chemical Structure

CAS: 1613191-99-3

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 4496.31 現(xiàn)貨
5mg 4710.23 現(xiàn)貨
25mg 13904.25 現(xiàn)貨
100mg 34702.51 現(xiàn)貨
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生物活性

產品描述 VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一種具有ATP競爭性、口服活性的、具有選擇性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制劑,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驅動的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,對應的IC50值為8 nM。VX-803 (M4344) 具有潛在的抗腫瘤活性。
靶點
ATR [1]
(Cell-free assay)
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
150 pM(Ki) 8 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04149145 Withdrawn
Ovarian Cancer Recurrent
University of Alabama at Birmingham
May 2023 Phase 1
NCT04655183 Withdrawn
Advanced Solid Tumor|Breast Cancer
EMD Serono Research & Development Institute Inc.|Merck KGaA Darmstadt Germany|EMD Serono
December 1 2020 Phase 1|Phase 2

化學信息&溶解度

分子量 541.55 分子式

C25H29F2N9O3

CAS號 1613191-99-3 SDF --
Smiles C1CN(CCC1C(=O)N2CCN(CC2)C3COC3)C4=C(C=NC=C4NC(=O)C5=C6N=CC(=CN6N=C5N)F)F
儲存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 15 mg/mL ( (27.69 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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