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CPI-203
CPI-203 是一種強效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。
CPI-203 Chemical Structure
CAS: 1446144-04-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.69%
99.69
CPI-203相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CPI-203 是一種強效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CPI203在體外和細胞中抑制BRD4，而不影響體外BRD4激酶活性。[1] CPI203在所有9 MCL細胞系中表現(xiàn)出細胞生長抑制作用，GI50范圍為0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，CPI203，以IRF4 和 MYC為靶點，有效激活對耐藥的MCL細胞的細胞死亡程序。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | BRD4 α-screen 試驗 | |||
| BRD4 α-screen試驗是一種基于鄰近效應的測定，使用四乙?；腍4多肽和分離的人BRD4溴結構域蛋白進行。IC50值使用10次連續(xù)稀釋的BET抑制劑計算。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 來自健康捐贈者的2 PBMC 培養(yǎng)物和 9 MCL 細胞系 (Granta-519，JVM-2，UPN1，Z-138，JeKo-1，ZBR，JBR，Mino，REC-1 細胞) | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | MCL原代細胞和細胞系與 CPI203按照指示進行培養(yǎng)。加入MTT，分光光度法測定之前，再培養(yǎng)2-6小時。每次測量重復進行3次。數(shù)據(jù)使用未處理的對照組表示。GI50以產(chǎn)生50%生長抑制的濃度計算。結合指數(shù)(CIs)使用Calcusyn軟件2.0版計算。兩種藥物間的相互作用在CI <1時認為是協(xié)同的。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | BRD4調(diào)節(jié)CTD Ser2在體內(nèi)的磷酸化過程。[1]在負荷REC-1腫瘤的小鼠體內(nèi)，與CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)結合通過廢除MYC 與IRF4的表達和細胞凋亡的誘導，協(xié)同增加單個試劑的抗腫瘤作用。[2] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷REC-1腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 2.5 毫克/千克，每天兩次 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 399.90 | 分子式 | C19H18ClN5OS |
| CAS號 | 1446144-04-2 | SDF | Download CPI-203 SDF |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL (115.02 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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