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UNC1999

UNC1999 是一種有效的具有口服活性的EZH2和EZH1選擇性抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為2 nM和45 nM，對(duì)廣泛表觀遺傳學(xué)相關(guān)或不相關(guān)的靶點(diǎn)選擇性大于1000倍。UNC1999 是一種有效的 autophagy 自噬誘導(dǎo)劑。UNC1999 可特異性地抑制H3K27me3/2并誘導(dǎo)一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和細(xì)胞凋亡。

UNC1999 Chemical Structure

UNC1999 Chemical Structure

CAS: 1431612-23-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
5mg 806.63 現(xiàn)貨
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UNC1999相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human MCF10A cells Function assay 72 h Inhibition of EZH2 in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K27me3 level after 72 hrs by Western blot analysis, IC50=0.124 μM 25406853
human MCF10A cells Cytotoxic?assay Cytotoxicity against human MCF10A cells assessed as cell viability by Alamar Blue assay, EC50=19.2 μM 25406853
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生物活性

產(chǎn)品描述 UNC1999 是一種有效的具有口服活性的EZH2和EZH1選擇性抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為2 nM和45 nM，對(duì)廣泛表觀遺傳學(xué)相關(guān)或不相關(guān)的靶點(diǎn)選擇性大于1000倍。UNC1999 是一種有效的 autophagy 自噬誘導(dǎo)劑。UNC1999 可特異性地抑制H3K27me3/2并誘導(dǎo)一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和細(xì)胞凋亡。
特性 第一個(gè)具有口服活性的EZH1、EZH2抑制劑
靶點(diǎn)
EZH2 [2]
(Cell-free assay)		 EZH1 [2]
(Cell-free assay)
2 nM 45 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 UNC1999在體外對(duì)EZH2 Y641和EZH2 Y641F突變體有很強(qiáng)的抑制活性。UNC1999濃度依賴性的減少了MCF10A細(xì)胞系中H3K27me3的水平，其IC50為124 nM，產(chǎn)生了較低的細(xì)胞毒性。在含有EZH2Y641N突變的DLBCL細(xì)胞系中UNC1999顯示出對(duì)細(xì)胞增殖有效的濃度依賴性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以從HEK293T細(xì)胞裂解液中分離EZH2，因此能夠被用在化學(xué)蛋白組學(xué)研究。
激酶實(shí)驗(yàn) 臨近閃爍分析法
以氚代腺苷甲硫氨酸接合生物素標(biāo)記的多肽作為底物，采用閃爍迫近分析法檢測(cè)甲基轉(zhuǎn)移酶活力。反應(yīng)緩沖液系統(tǒng)： 50 mM Tris pH 9.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100（for SMYD2 and SMYD3 ）; 25 mM 磷酸鉀 pH 8.0, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl2 and 0.01% Triton X-100 （for G9a, GLP and SUV39H2）; 20 mM Tris pH 8.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100 （for other HMTs）。加入10 μL of 7.5 M 鹽酸胍淬滅酶反應(yīng)后加入緩沖液，轉(zhuǎn)移至384孔板，孵育并計(jì)數(shù)。無化合物的度數(shù)記為100%，無酶時(shí)計(jì)數(shù)記為0%。100 nM-100 μM的化合物被用于檢測(cè)IC50.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 含有EZH2Y641N突變體的DLBCL細(xì)胞系
濃度 ~5 μM
孵育時(shí)間 8天
方法

DB細(xì)胞系,一種具有高度擴(kuò)散性的包含EZH2 Y641N突變的B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系，從ATCC中獲得并在添加了10%胎牛血清、抗生素和各種濃度的化合物(DMSO control, UNC1999, or UNC2400)的RPMI 1640培養(yǎng)。含有被測(cè)抑制劑或者空白對(duì)照的培養(yǎng)基，每三天更換一次。使用TC20自動(dòng)細(xì)胞計(jì)數(shù)系統(tǒng)測(cè)量活細(xì)胞數(shù)目至少需要三次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)。總組蛋白按照酸性萃取步驟從細(xì)胞核中取出。大約1 μg總族蛋白用15% SDS-PAGE分離，轉(zhuǎn)移到PVDF細(xì)胞膜，組蛋白抗體探測(cè)。被用于這個(gè)實(shí)驗(yàn)的抗體是針對(duì)EZH2, general H3, and H3K27me3。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot H3K27Me3 / Cleaved PARP / LC3B H3K27me2 / H3K27me1 / H3K27ac / H3K4me3 / H3K9me2 / H3K36me2 27449082
Immunofluorescence EZH2 / H3K27me3 NF-κB 23614352
Growth inhibition assay Cell viability 27449082
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)體內(nèi)處理使其在24小時(shí)以上的時(shí)間內(nèi)保持在血漿中的濃度高于其細(xì)胞IC50值。另外，UNC1999對(duì)小鼠有口服活性，從而可以更實(shí)用和方便的用于慢性動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性瑞士白化小鼠
Dosages ~150 mg/kg (i.p.), ~50 mg/kg (口服)
Administration 腹腔注射或口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 569.74 分子式

C33H43N7O2
CAS號(hào) 1431612-23-5 SDF Download UNC1999 SDF
Smiles CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C(C)C)C(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (87.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (87.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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