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4μ8C

別名: IRE1 Inhibitor III

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的選擇性IRE1 Rnase抑制劑,IC50為76 nM。

4μ8C Chemical Structure

4μ8C Chemical Structure

CAS: 14003-96-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
10mg 1207.36 現(xiàn)貨
50mg 3835.62 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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4μ8C相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
SF21 cells Function assay 30 mins Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=0.206 μM 24749861
human Jeko cells Function assay 24 h Inhibition of XBP-1s expression in human Jeko cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.57 μM 24749861
human Mino cells Function assay 24 h Inhibition of XBP-1s expression in human Mino cells after 24 hrs by immunoblotting analysis, IC50=1.62 μM 24749861
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生物活性

產(chǎn)品描述 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的選擇性IRE1 Rnase抑制劑,IC50為76 nM。
特性 IRE1 Rnase選擇性抑制劑,用于開(kāi)發(fā)新的局部作用藥物的平臺(tái)。
靶點(diǎn)
IRE1 Rnase [1]
(Cell-free assay)
76 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

4μ8C阻斷基底(RIDD)接近IRE1的活性部位,并選擇性使Xbp1 剪接作用和IRE1介導(dǎo)的mRNA降解失活。IRE1抑制隨后誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激,而沒(méi)有可測(cè)量的急性毒性。[1]

4μ8C,作為IRE1抑制劑,阻斷CD4+ T 細(xì)胞中IL-4,IL-5,和IL-13的產(chǎn)生。[2]

激酶實(shí)驗(yàn) 體外 IRE1 RNase 和 RIDD 試驗(yàn)
放射性標(biāo)記的Xbp1底物裂解分析如先前方法進(jìn)行,除了哺乳動(dòng)物IRE1反應(yīng)緩沖液的使用。使用T7-MAXIscript試劑盒,在32P ATP或Cy5-UTP存在下,通過(guò)從小鼠 Min6細(xì)胞(Ins2)的RT-PCR或無(wú)性繁殖XBP1 cDNA 的PCR分離得到的模板,體外轉(zhuǎn)錄合成RIDD。得到的產(chǎn)品通過(guò)凝膠純化以得到全長(zhǎng)底物。然后反應(yīng)被15% UREA-PAGE分離用于分析,通過(guò)感光成像或近紅外呈像,使用LI-COR Odyssey掃描儀。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 野生型 MEFs
濃度 ~128 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法

將細(xì)胞分別以5 × 103或5 × 104個(gè)細(xì)胞每孔的密度接種于96或24孔板,在無(wú)酚紅細(xì)胞培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)。將培養(yǎng)基培育16小時(shí),再用4μ8C處理24小時(shí)。然后培養(yǎng)基中加入200 μM WST1 和 10 μM吩嗪N-甲硫酸鹽進(jìn)行分析。反應(yīng)物在37°C下反應(yīng)2小時(shí)后,水解染料在450 nm的吸光度減去背景在595 nm的吸光度進(jìn)行檢測(cè)?;蛘撸?xì)胞活性通過(guò)用結(jié)晶紫染色培養(yǎng)基的貼壁細(xì)胞進(jìn)行確定。上染率的定量通過(guò)著色細(xì)胞用過(guò)量水和結(jié)晶紫的甲醇溶液洗滌,然后在595 nm下測(cè)定吸光度進(jìn)行分析。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 204.18 分子式

C11H8O4

CAS號(hào) 14003-96-4 SDF Download 4μ8C SDF
Smiles CC1=CC(=O)OC2=C1C=CC(=C2C=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 71 mg/mL ( (347.73 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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