Fluzoparib (SHR-3162)

別名: HS10160 中文名稱：氟唑帕利

目錄號：S9712 Purity: 99.88%

Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一種有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制劑，具有抗腫瘤的活性，對PARP1的IC50為1.46±0.72 nM。

Fluzoparib (SHR-3162) Chemical Structure

CAS: 1358715-18-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2285.01	現(xiàn)貨
5mg	1957.41	現(xiàn)貨
25mg	5872.23	現(xiàn)貨
100mg	14660.1	現(xiàn)貨
1g	73456.11	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S971201 DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.88%

99.88

Fluzoparib (SHR-3162)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PARP1 PARP2 PARP3 Tankyrase-1 Tankyrase-2 PARP14 PARP7 TNKS1 TNKS2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	XAV-939 Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) A-966492 G007-LK UPF 1069 AZD2461 Pamiparib ME0328 3-Aminobenzamide NMS-P118 Stenoparib (E7449) NVP-TNKS656 WIKI4 Benzamide BGP-15 2HCl NU1025 BYK204165 Picolinamide	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一種有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制劑，具有抗腫瘤的活性，對PARP1的IC50為1.46±0.72 nM。

靶點(diǎn)

PARP ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05732129	Not yet recruiting	Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer	Fudan University	March 1 2023	Phase 2
NCT05032235	Completed	Renal Impairment	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 9 2021	Phase 1
NCT04694365	Unknown status	Hepatic Impairment\|Healthy Subjects	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	November 6 2020	Phase 1
NCT04517357	Unknown status	Relapsed Ovarian Cancer	Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.	October 16 2020	Phase 2
NCT04659785	Unknown status	Small Cell Lung Cancer Extensive Stage	Tianjin Medical University Second Hospital	July 1 2020	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Ye Han, et al. Am J Cancer Res. 2019 Mar 1;9(3):608-618. [2] Jing Luo, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2020 Mar;146(3):721-737.

參考文獻(xiàn)

[1] Ye Han, et al. Am J Cancer Res. 2019 Mar 1;9(3):608-618.
[2] Jing Luo, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2020 Mar;146(3):721-737.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	472.40	分子式	C₂₂H₁₆F₄N₆O₂
CAS號	1358715-18-0	SDF	--
Smiles	FC1=CC=C(CC2=NNC(=O)C3=C2C=CC=C3)C=C1C(=O)N4CC[N]5N=C(N=C5C4)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	5mg/ml (10.58mM)	均勻懸濁液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.58mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.58mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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