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Flutamide

別名: SCH-13521 中文名稱：氟他胺

Flutamide (SCH-13521)是一種抗雄激素藥物，與雄激素受體有結(jié)合活性，Ki為55 nM，主要用于治療前列腺癌。

Flutamide Chemical Structure

Flutamide Chemical Structure

CAS: 13311-84-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 790 現(xiàn)貨
100mg 647.01 現(xiàn)貨
1g 4070.43 現(xiàn)貨
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Flutamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Androgen Receptor Signaling Pathways

Androgen Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Flutamide (SCH-13521)是一種抗雄激素藥物，與雄激素受體有結(jié)合活性，Ki為55 nM，主要用于治療前列腺癌。
靶點(diǎn)
Androgen Receptor [1]
55 nM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Flutamide (Eulexin)是一種抗雄性激素藥物。Flutamide-OH是flutamide的活性代謝物形式，直接結(jié)合大鼠垂體前葉雄性激素受體，Ki是55 nM。[1] Flutamide不影響小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細(xì)胞在培養(yǎng)基中雄性激素敏感的增殖，僅表現(xiàn)出抗雄激素作用，而沒有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide聯(lián)合使用可以用于治療前列腺癌。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 雄激素受體試驗(yàn)
100μl胞漿和100 μl飽和濃度的[3H]T含有或者不含有逐漸增加濃度的無標(biāo)記T，DHT，flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育結(jié)束時(shí)，加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭，0.1%葡聚糖T-70，0.1% 凝膠，1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分鐘，2300 × g離心15分鐘以分離自由的和結(jié)合的T。350 μl上清轉(zhuǎn)移到含有10ml水溶液的計(jì)數(shù)器管中，用Beckman LS 330計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 雄激素敏感的 Shionogi 細(xì)胞
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 40天
方法 Flutamide影響培養(yǎng)基中小鼠乳腺癌Shionogi細(xì)胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生長(zhǎng)。細(xì)胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培養(yǎng)基中培養(yǎng)40天。培養(yǎng)基每?jī)商旄鼡Q一次。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 Flutamide (Eulexin)是一種抗雄性激素藥物。Flutamide-OH是flutamide的活性代謝物形式，直接結(jié)合大鼠垂體前葉雄性激素受體，Ki是55 nM。[1] Flutamide不影響小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細(xì)胞在培養(yǎng)基中雄性激素敏感的增殖，僅表現(xiàn)出抗雄激素作用，而沒有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide聯(lián)合使用可以用于治療前列腺癌。[3] Flutamide導(dǎo)致大鼠前列腺重量從319 mg 顯著降低到 245 mg。聯(lián)合使用flutamide 和 LHRH激動(dòng)劑引發(fā)副作用，使前列腺重量降低到101mg，并且前列腺ODC活性顯著下降。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性大鼠
Dosages 5 毫克 每天兩次，0.25毫升
Administration 皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01889199 Completed
Polycystic Ovary Syndrome (PCOS)
University of California Los Angeles|Oregon Health and Science University
 April 2013 Phase 2
NCT02341404 Completed
Prostate Cancer
Lidds AB|Uppsala University
 May 2012 Phase 2
NCT00006214 Completed
Prostate Cancer
Alliance for Clinical Trials in Oncology|National Cancer Institute (NCI)
 August 2000 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 276.21 分子式

C11H11F3N2O3
CAS號(hào) 13311-84-7 SDF Download Flutamide SDF
Smiles CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (199.12 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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