Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

別名: GO 6850 中文名稱：雙吲哚馬來酰亞胺 I

目錄號：S7208 Purity: 99.07%

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一種有效的PKC抑制劑，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Chemical Structure

CAS: 133052-90-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2432.43	現(xiàn)貨
1mg	806.71	現(xiàn)貨
10mg	4678.22	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S720801 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.07%

99.07

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCζ PKCη PKCθ PKCι	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Enzastaurin PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) HCl Rottlerin PKC-theta inhibitor Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Darovasertib (LXS-196) Epsilon-V1-2 Dequalinium Chloride Myricitrin VTX-27 Chelerythrine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
RAW264.7	Function assay	24 hrs	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM	17485504
insect cells	Function assay	120 mins	Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM	ChEMBL
Sf9	Function assay	30 min	Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM	ChEMBL
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	17485504
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	19540764
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

比PKC抑制劑staurosporine的更大的選擇性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的化學(xué)探針。在多種癌癥的潛在用途。

靶點(diǎn)

PKCβ2 ^[1] (Cell-free assay)	PKCβ1 ^[1] (Cell-free assay)	PKCα ^[1] (Cell-free assay)	PKCγ ^[1] (Cell-free assay)
16 nM	17 nM	20 nM	20 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GF109203X，作為ATP競爭性PKC抑制劑，抑制激活蛋白激酶C誘導(dǎo)的血小板聚集，可以作為研究PKC在信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑作用的潛在工具。^[1] GF109203X產(chǎn)生了對P-糖蛋白和MRP介導(dǎo)的多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)活性。^[2]^[3] GF109203X通過抑制PKC，顯著降低了卡巴膽堿刺激的ERK1/2的活化和SNU-407結(jié)腸癌細(xì)胞隨后的擴(kuò)散。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	蛋白激酶C檢測
激酶實(shí)驗(yàn)	蛋白激酶C是通過測量³²PI從[gamma-³²PI] ATP轉(zhuǎn)移到富含賴氨酸的組蛋白型III-S進(jìn)行的。將反應(yīng)混合物（80 μL）含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4，100 μM 氯化鈣，10 mM 氯化鎂，37.5 μL/ mL的組蛋白型III，10 μM [gamma-³²PI] ATP（1250 cpm/皮摩爾），31 μM牛腦磷脂酰絲氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升純化的PKC（終濃度為0.38 μg/mL）加入到培養(yǎng)混合物。在30℃下10分鐘后，通過加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12％的三氯乙酸停止。該酸性沉淀通過離心收集，溶于1N 氫氧化鈉（100 μL），并用1ml的12％三氯乙酸再次沉淀。將沉淀物溶解在1N氫氧化鈉（100微升），³²P摻入由水溶膠閃爍計(jì)數(shù)測量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	SNU-407結(jié)腸癌細(xì)胞
	濃度	1 μM
	孵育時(shí)間	48 小時(shí)
	方法	細(xì)胞增殖是通過3-（4,5 -二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）測定的。細(xì)胞接種在96孔板中，并讓其生長過夜。細(xì)胞血清饑餓18-24小時(shí)，然后用1mM的乙酰膽堿在100 μL的無血清RPMI 1640培養(yǎng)液處理48小時(shí)。在加入卡巴膽堿30分鐘前加入抑制劑。10微升MTT溶液（5毫克/毫升）加到各孔中，并將板在37℃溫育3小時(shí)。除去培養(yǎng)基后，所形成的甲臜晶體的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm處的吸光度用酶標(biāo)儀測定，背景吸光度在690nm處被減去。各測定法一式三份進(jìn)行。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD		11532940

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)劑量依賴性抑制Wistar大鼠體內(nèi)BK誘導(dǎo)的機(jī)械痛覺過敏。^[5]

參考文獻(xiàn)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1874734 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8826855 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7818510 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22865467 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11786500 + 展開

參考文獻(xiàn)

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1874734
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8826855
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7818510

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22865467
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11786500

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	412.48	分子式	C₂₅H₂₄N₄O₂
CAS號	133052-90-1	SDF	--
Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (198.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.42 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.650mg/ml (4.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL33mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.270mg/ml (0.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 5.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

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