Iberdomide (CC220)

目錄號：S8760 Purity: 99.75%

Iberdomide (CC-220) 是一種新型口服免疫調節(jié)化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素連接酶復合體的一部分），IC50為60 nM。Iberdomide (CC-220) 可誘導凋亡并具有抗腫瘤和免疫刺激的活性。

Iberdomide (CC220) Chemical Structure

CAS: 1323403-33-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
2mg	876.53	現(xiàn)貨
5mg	1368.15	現(xiàn)貨
25mg	4316.42	現(xiàn)貨
100mg	12039.75	現(xiàn)貨
1g	45618.79	現(xiàn)貨
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生物活性

產品描述

靶點

cereblon ^[1]

60 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在細胞降解實驗中，處理以CC-220可導致Ikaros蛋白的消失，EC50為1 nM。CC-220對Aiolos同樣有效，EC50為0.5 nM^[1]。 CC-220是一種有效的抗增殖、促凋亡化合物，對多種MM細胞系具有活性。不管cereblon表達水平和細胞自主靈敏性的高低，CC-220可誘導PBMC介導的多發(fā)性骨髓瘤細胞殺傷活性。CC-220可通過結合cereblon發(fā)揮作用，導致造血轉錄因子Ikaros和Aiolos的降解、MM促進的c-Myc/IRF4軸的破壞^[2]。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1		28848067

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06216158	Recruiting	Multiple Myeloma	University of Heidelberg Medical Center\|KKS Netzwerk\|Wuerzburg University Hospital\|Sanofi\|Bristol-Myers Squibb	April 5 2024	Phase 3
NCT06215118	Recruiting	Multiple Myeloma	Pfizer\|Bristol-Myers Squibb	February 20 2024	Phase 1
NCT05827016	Recruiting	Multiple Myeloma	Bristol-Myers Squibb	June 22 2023	Phase 3
NCT05560399	Enrolling by invitation	Multiple Myeloma	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Multiple Myeloma Research Consortium\|Bristol-Myers Squibb	February 6 2023	Early Phase 1

參考文獻
[1] Matyskiela ME, et al. J Med Chem. 2018, 61(2):535-542. [2] Chad C Bjorklund, et al. Blood. 2016, 128:1591. [3] Meermeier EW, et al. Blood Cancer Discov. 2021 Jul;2(4):354-369.

參考文獻

[1] Matyskiela ME, et al. J Med Chem. 2018, 61(2):535-542.
[2] Chad C Bjorklund, et al. Blood. 2016, 128:1591.
[3] Meermeier EW, et al. Blood Cancer Discov. 2021 Jul;2(4):354-369.

化學信息&溶解度

分子量	449.50	分子式	C₂₅H₂₇N₃O₅
CAS號	1323403-33-3	SDF	--
Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.12 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (15.57 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (8.89 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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