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VER155008
VER155008是一種有效的Hsp70家族抑制劑，無細胞試驗中對HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分別為0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90選擇性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并導致HSP90客戶蛋白水平降低。
VER155008 Chemical Structure
CAS: 1134156-31-2
產品質控
批次：
純度：
99.96%
99.96
VER155008相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BL21 DE3 | Function assay | 10 mins | Inhibition of GRP78 (26 to 636 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 DE3 cells pre-incubated for 10 mins before FITC-NRLLLTG fluorescent peptide addition in presence of 10 uM ADP followed by further incubation for 2 hrs by fluoresc, IC50=0.8μM | 31129054 | |
| HCT116 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of He2 protein levels after 24 hrs by Western blot | 19256508 | |
| HCT116 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of HSP70 in human HCT116 cells assessed as reduction of Raf1 protein levels after 24 hrs by Western blot | 19256508 | |
| HCT116 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human HCT116 cells by SRB assay, GI50=5μM | 19256508 | ||
| HCT116 | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against human HCT116 cells, GI50=5μM | 21526763 | ||
| BT474 | Function assay | Binding affinity to Hsp70 nucleotide binding domain in human BT474 cells, IC50=10.4μM | 20608738 | ||
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生物活性
| 產品描述 | VER155008是一種有效的Hsp70家族抑制劑，無細胞試驗中對HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分別為0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90選擇性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并導致HSP90客戶蛋白水平降低。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | VER-155008抑制人乳腺癌和結腸癌細胞系BT474，MB-468，HCT116，和HT29的增殖，GI50s 的范圍為5.3-14.4 μM，并且在HCT116和BT474細胞中誘導Hsp90客戶蛋白降解。[1]在8505C和FRO細胞中，VER-155008時間和劑量依賴性降低細胞活性，并提高死亡細胞百分比。[2] VER-155008以劑量依賴的方式抑制細胞因子依賴性AML細胞增殖。[3] VER-155008在A549 和H1975細胞中對細胞增殖表現(xiàn)出有效的抑制作用。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Hsc70，Hsp70 和 Grp78 熒光偏振(FP)試驗 | |||
| Hsp70的FP試驗在包含100 mM Tris pH 7.4，150 mM KCl 和5 mM CaCl2的100 μl終體積緩沖液中，使用96孔黑色聚苯乙烯高結合板和Fusion酶標儀進行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM和GST-HSP70 3-382的自身蛋白質制劑在試驗緩沖液中的終濃度分別為20 nM和400 nM?；衔镆?0倍的IC50s測定，終DMSO濃度為5%。在Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)讀取數(shù)據(jù)之前，試驗混合物培育3小時。數(shù)據(jù)使用4參數(shù)logistical數(shù)據(jù)模型通過XLFit 4擬合。Hsc70和Grp78的FP試驗同Hsp70進行，使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM作為FP探針，做以下修改。對于Hsc70，蛋白質和探針濃度分別為0.3 μM和20 nM，在22℃下培育30分鐘，而對Grp78，蛋白質和探針濃度分別為2 μM 和10 nM，在22℃下培育2小時。FAM-ATP探針的KD對Hsc70和Grp78分別為0.24 μM和2 μM。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | BT474，MB-468，HCT116，和 HT29細胞 | ||
| 濃度 | 50 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 所有細胞系在DMEM/10% FCS和GlutaMAX-I中，于5% CO2的潮濕大氣中生長。細胞增殖試驗sulforhodamine B (SRB)試驗測定。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Hsp70 / AR |
|
28691182 | |
| Immunofluorescence | Blimp-1 |
|
28842558 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28053100 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在負荷HCT116腫瘤的小鼠體內，VER-155008 (25或40 mg/kg, i.v.)快速代謝和清除，伴隨腫瘤水平低于預測的藥理學活性水平。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷HCT116 腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 556.4 | 分子式 | C25H23Cl2N7O4 |
| CAS號 | 1134156-31-2 | SDF | Download VER155008 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1COCC2C(C(C(O2)N3C4=NC=NC(=C4N=C3NCC5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl)N)O)O)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (179.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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* 必填項
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