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Tovorafenib (MLN2480)
別名: BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101
Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。
Tovorafenib (MLN2480) Chemical Structure
CAS: 1096708-71-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Tovorafenib (MLN2480)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MLN2480在攜帶有BRAF和一些RAS突變的臨床癌癥模型中抑制MAPK信號通路[1]。 MLN2480在低濃度下激活磷酸化MEK，但在高濃度下會抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同[2]。 在體外實驗中，MLN2480和TAK-733(MEK變構(gòu)抑制劑)在細胞增殖檢測中結(jié)合使用，結(jié)果證明這兩種小分子化合物具有增效活性。除此之外，Western blot分析證明MLN2480抑制由于TAK-733處理所造成的負反饋MEK激活，從而更有效、一致抑制地抑制MAPK信號通路。MLN2480對PARK的抑制作用則較弱[1][2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-ERK / ERK |
|
28082416 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | MLN2480在黑素瘤、結(jié)腸癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗腫瘤活性[3]。 MLN2480（37.5 mg/kg）在腫瘤異種移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)與TAK-733 (1 mg/kg)的結(jié)合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其單藥治療的作用極其微弱[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06381570 | Recruiting | Low-grade Glioma |
Daniel Morgenstern|The Hospital for Sick Children |
March 21 2024 | Early Phase 1 |
| NCT05566795 | Recruiting | Low-grade Glioma |
Day One Biopharmaceuticals Inc.|SIOPe Brain Tumor Group LOGGIC Consortium |
February 27 2023 | Phase 3 |
| NCT04985604 | Recruiting | Melanoma|Solid Tumor|CRAF Gene Amplification|RAF1 Gene Amplification|BRAF Gene Fusion|BRAF Fusion|CRAF Gene Fusion|CRAF Fusion|RAF1 Gene Fusion|RAF1 Fusion|Thyroid Cancer Papillary|Spitzoid Melanoma|Pilocytic Astrocytoma|Pilocytic Astrocytoma Adult|Non Small Cell Lung Cancer|Non-Small Cell Adenocarcinoma|Colorectal Cancer|Pancreatic Acinar Carcinoma|Spitzoid Malignant Melanoma|Bladder Cancer|Bladder Urothelial Carcinoma|MAP Kinase Family Gene Mutation|RAS Mutation|RAF Mutation|MEK Mutation |
Day One Biopharmaceuticals Inc. |
July 15 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04775485 | Recruiting | Low-grade Glioma|Advanced Solid Tumor |
Day One Biopharmaceuticals Inc.|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium |
April 22 2021 | Phase 2 |
| NCT03429803 | Active not recruiting | Low-grade Glioma |
Karen D. Wright MD|PLGA Fund at Pediatric Brain Tumor Foundation|National Cancer Institute (NCI)|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium|Team Jack Foundation|Day One Biopharmaceuticals Inc.|Dana-Farber Cancer Institute |
February 27 2018 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 506.29 | 分子式 | C17H12Cl2F3N7O2S |
| CAS號 | 1096708-71-2 | SDF | Download Tovorafenib (MLN2480) SDF |
| Smiles | CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (197.51 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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