天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

LY2510924

LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑，特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合，IC50為0.079 nM；抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合，Kb值為0.38 nM。

LY2510924 Chemical Structure

LY2510924 Chemical Structure

CAS: 1088715-84-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
2mg 1392.84 現(xiàn)貨
5mg 2596.23 現(xiàn)貨
更大包裝

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

LY2510924相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

CXCR Signaling Pathways

CXCR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑，特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合，IC50為0.079 nM；抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合，Kb值為0.38 nM。
靶點(diǎn)
CXCR4 [1]
(Cell-free)
0.079 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在表達(dá)內(nèi)源性CXCR4的人淋巴瘤U937細(xì)胞中，LY2510924抑制SDF-1誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移，IC50為0.26 nM；并抑制SDF-1/CXCR4介導(dǎo)的胞內(nèi)信號(hào)。在腫瘤細(xì)胞中，LY2510924對(duì)SDF-1刺激下產(chǎn)生的磷酸化ERK和Akt具有濃度依賴性抑制作用。在生化實(shí)驗(yàn)和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，LY2510924沒(méi)有明顯的激動(dòng)活性。它對(duì)其他趨化因子受體如CCR1, CCR2, CXCR2和CXCR3在檢測(cè)濃度下沒(méi)有抑制活性，對(duì)5-羥色胺受體、多巴胺受體、opioid receptors也沒(méi)有活性[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 U937 cells
濃度 --
孵育時(shí)間 2.5 h
方法

收集U937細(xì)胞，并用chemotaxis assay buffer對(duì)其進(jìn)行洗滌。將細(xì)胞以5 × 106 cells/mL的密度重懸于assay buffer。實(shí)驗(yàn)與96孔板中進(jìn)行。將LY2510924處理或未處理的50 μL細(xì)胞混合物置于上層小室，30 μL SDF-1α（10 ng/mL）置于下層小室。將孔板置于37℃ 2.5小時(shí)。孵育過(guò)后，將5 μL CellTiter 96 AQ加入下層小室。然后將孔板再次置于37℃孵育60分鐘。在492 nm處檢測(cè)其吸收光值，觀測(cè)遷移細(xì)胞。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 LY2510924在臨床前動(dòng)物模型體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中具有可接受的穩(wěn)定性和藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。向動(dòng)物模型中移植表達(dá)功能性CXCR4的非霍奇金淋巴瘤、腎癌、肺癌、結(jié)腸癌細(xì)胞，使其發(fā)展為腫瘤，構(gòu)建人源異種移植瘤模型。在此模型中，LY2510924對(duì)腫瘤生長(zhǎng)具有濃度依賴性的抑制作用。在移植有MDA-MB-231細(xì)胞的轉(zhuǎn)移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了腫瘤細(xì)胞向肺部的遷移/歸巢過(guò)程、抑制腫瘤細(xì)胞歸巢后的細(xì)胞增殖。LY2510924具有良好的體內(nèi)穩(wěn)定性，在臨床Ⅱ期實(shí)驗(yàn)的推薦濃度下，LY2510924在臨床前模型中半衰期為3-5小時(shí)，在人體內(nèi)的半衰期為9.16小時(shí)[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models female C57/BL6 mice, male Sprague-Dawley rats, male Beagle dogs, and male Cynomolgus monkeys at fasted state
Dosages 3 mg/kg
Administration s.c. or i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02737072 Terminated
Solid Tumor
Eli Lilly and Company|AstraZeneca
 September 2016 Phase 1
NCT02652871 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|Eli Lilly and Company|High Impact Clinical Research Support Program
 May 9 2016 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 1189.45 分子式

C62H88N14O10
CAS號(hào) 1088715-84-7 SDF Download LY2510924 SDF
Smiles CC(C)NCCCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (84.07 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請(qǐng)輸入您的姓名
請(qǐng)輸入您的郵箱地址 請(qǐng)輸入一個(gè)有效的郵箱地址
請(qǐng)寫點(diǎn)東西給我們
Tags: buy LY2510924 | LY2510924 supplier | purchase LY2510924 | LY2510924 cost | LY2510924 manufacturer | order LY2510924 | LY2510924 distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們