Glyburide (Glibenclamide)

別名: Glibenclamide 中文名稱：格列本脲

目錄號(hào)：S1716 Purity: 99.93%

Glyburide (Glibenclamide) 是一種抗糖尿病化合物，是一類磺脲類藥物。

Glyburide (Glibenclamide) Chemical Structure

CAS: 10238-21-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	809.03	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.93%

99.93

Glyburide (Glibenclamide)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Ca2+-dependent K+ channel	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Nicorandil TRAM-34 Sophocarpine ML133 HCl Gliquidone PAP-1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
INS-1E cells	Function assay	1 h	Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM	24484900
CHO cells	Function assay		Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM	11356099
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM	22587986
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生物活性

產(chǎn)品描述

Glyburide (Glibenclamide) 是一種抗糖尿病化合物，是一類磺脲類藥物。

靶點(diǎn)

Potassium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在胰島素分泌細(xì)胞中，Glyburide（0.03 mM）阻斷ATP調(diào)制的鉀通道，使?jié)舛纫蕾囆栽黾覤RL34915和diazoxide的IC50值，在1μM時(shí)阻斷minoxidil?sulfate的松弛響應(yīng)。^[1] ?在胰島素分泌細(xì)胞中，Glyburide增加清道夫受體B類I型（SR-BI）的高密度脂蛋白結(jié)合的表觀親和力。Glyburide阻斷SR-BI介導(dǎo)的選擇性脂質(zhì)攝取和流出，抑制ABCA1（IC 50約275-300 mM）的有效性類似。^[2] Glyburide（6 mM）減少KATP通道的開口，dinitrophenol預(yù)處理肌細(xì)胞而不是dinitrophenol處理的及細(xì)胞中使鈣離子加載惡化。^[3] Glyburide（10-500 nM）劑量依賴性抑制鉀通道開放劑（PCOS）弛豫時(shí)間。Glyburide逆轉(zhuǎn)存在的Pinacidil松弛，不管不管預(yù)先存在的放松程度如何。Glyburide不論K+通道激活與否產(chǎn)生阻斷。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在鹽水加載的清醒大鼠中，Glyburide（GLY）劑量依賴性地增加尿鈉排泄，而對(duì)尿鉀排泄影響不大。Glyburide（25毫克/公斤，i.v.）在處理后1小時(shí)增加Na離子排泄350％，而不影響K離子排泄，腎小球?yàn)V過率，平均動(dòng)脈壓或心臟速率。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05426681	Recruiting	Acute Spinal Cord Injury	University of Kentucky	July 7 2022	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1] Winquist RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther,?989, 248(1), 149-156. [2] Nieland TJ, et al. J Lipid Res,?004, 45(7), 1256-1265. [3] Brady PA, et al. Eur J Pharmacol,?996, 308(3), 343-349. [4] Meisheri KD, et al. J Vasc Res,?993, 30(1), 2-12. [5] Clark MA, et al. J Pharmacol Exp Ther,?993, 265(2), 933-937. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Winquist RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther,?989, 248(1), 149-156.
[2] Nieland TJ, et al. J Lipid Res,?004, 45(7), 1256-1265.
[3] Brady PA, et al. Eur J Pharmacol,?996, 308(3), 343-349.

[4] Meisheri KD, et al. J Vasc Res,?993, 30(1), 2-12.
[5] Clark MA, et al. J Pharmacol Exp Ther,?993, 265(2), 933-937.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	494	分子式	C₂₃H₂₈ClN₃O₅S
CAS號(hào)	10238-21-8	SDF	Download Glyburide (Glibenclamide) SDF
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 99 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (202.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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