(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺
生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺價格(試劑級) 上下游產品信息
| 中文名稱 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羥基氨基)乙基]苯戊酰胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | MMP9和ADAM10抑制劑(GI254023X);(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺;(R)-N-((S)-3,3-二甲基-1-(甲胺基)-1-氧代丁烷-2-基)-2-((S)-1-(N-羥基甲酰胺基)乙基)-5-苯基戊酰胺;化合物ML324;(2R)-N-[(2S)-3,3-DIMETHYL-1-(METHYLAMINO)-1-OXOBUTAN-2-YL]-2-[(1S)-1-[FORMYL(HYDROXY)AMINO]ETHYL]-5-PHENYLPENTANAMIDE;GI254023X,ADAM10金屬蛋白酶抑制劑;化合物GI 254023X,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | GI 254023X |
| 英文同義詞 | GI 254023X;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide;GI4023;GI 254023X(GI 4023;SRI 028594);GI 254023X;GI-254023X;GI4023;SRI028594;(2R)-N-[(1S)-2,2-Dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]propyl]-2-[(1S)-1-(N-hydroxyformamido)ethyl]-5-phenylpentanamide;((2R,3S)-3-(formyl-hydroxyamino)-2-(3-phenyl-1-propyl)butanoic acid [(1S)-2,2-dimethyl-1-methylcarbamoyl-1-propyl] amide) |
| CAS號 | 260264-93-5 |
| 分子式 | C21H33N3O4 |
| 分子量 | 391.51 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | API 中間體;細胞生物學試劑 |
| Mol文件 | 260264-93-5.mol |
| 結構式 | ![(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲酰基羥基氨基)乙基]苯戊酰胺 結構式](CAS/20210111/GIF/260264-93-5.gif) |
(ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺 性質
| 密度 | 1.112±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲存條件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 8.48±0.69(Predicted) |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的選擇性抑制劑，對ADAM10的選擇性是對ADAM17的100倍。它對重組型ADAM10和ADAM17的IC50值分別為5.3 nM和541 nM。
| Target | Value |
|
ADAM10
(Cell-free assay) | 5.3 nM |
GI254023X在細胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的組成性釋放，ADAM10參與該過程，而非ADAM17。GI254023X不影響PMA誘導的脫落。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X還是ADAM9的抑制劑，IC50為280 nM。
在阿爾茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X進行急性治療可大量減少血漿中LRP1脫落、增加Aβ40水平，增強Aβ從腦向周圍轉運。此外，可溶性和不可溶的大腦Aβ40、Aβ42水平在GI254023X處理過后下降，但下降水平不具有統(tǒng)計顯著性。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-19956 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺 GI254023X | 260264-93-5 | 1mg | 712元 |
| 2025/05/22 | S8660 | (ALPHAR)-N-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-ALPHA-[(1S)-1-(甲?；u基氨基)乙基]苯戊酰胺 GI254023X | 260264-93-5 | 2mg | 1204.76元 |