化合物S55746
| 中文名稱 | 化合物S55746 |
|---|---|
| 中文同義詞 | BCL201;化合物S55746;(S)-N-(4-羥基苯基)-3-(6-(3-(嗎啉甲基)-1,2,3,4-四氫異喹啉-2-羰基)苯并[D][1,3]二氧戊環(huán)-5-基)-N-苯基-5,6,7,8-四氫吲哚嗪-1-甲酰胺;化合物S55746,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | S55746 |
| 英文同義詞 | S55746;S55746(S055746,BCL201);S55746 (Synonyms: BLC201);S55746 (BLC201);N-(4-hydroxyphenyl)-3-[6-[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide;BLC201;1-Indolizinecarboxamide, 3-[6-[[(3S)-3,4-dihydro-3-(4-morpholinylmethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-5,6,7,8-tetrahydro-N-(4-hydroxyphenyl)-N-phenyl-;inhibit,BCL-201,Inhibitor,Bcl-2 Family,S55746,S-55746,BCL 201,BCL201,S 55746 |
| CAS號 | 1448584-12-0 |
| 分子式 | C43H42N4O6 |
| 分子量 | 710.82 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | |
| Mol文件 | 1448584-12-0.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
化合物S55746 性質(zhì)
| 儲存條件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：50 mg/mL (70.34 mM)；水：< 0.1 mg/mL（不溶） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 顏色 | 白色至米白色 |
S55746 (S 055746,BCL201)是一種新型的、具有口服活性的BCL-2特異性抑制劑，Ki值為1.3 nM。它對Bcl-XL的親和力弱，而對MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)沒有顯著結(jié)合。S55746對BCL-2的選擇性是對BCL-XL的70-400倍。
| Target | Value |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 1.3 nM(Ki) |
S55746可占據(jù)Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液細胞系中，S55746誘導(dǎo)凋亡標(biāo)志，如磷脂酰絲氨酸外化、caspase-3激活和PARP斷裂。對RS4;11細胞處理以S55746 72小時，S55746有效誘導(dǎo)期細胞殺傷，IC50為71.6 nM。在H146細胞（BCL-XL依賴性細胞系）中，其活性大大降低，IC50為1.7 μM。S55746對依賴于BCL-XL的細胞沒有毒性作用，如血小板。
通過口服途徑，每天讓小鼠口服以S55746，在兩種血液移植瘤模型（RS4;11和Toledo）中，S55746具有強力的抗腫瘤效果，而不引起體重減少和行為異常。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-117288 | 化合物S55746 S55746 | 1448584-12-0 | 1 mg | 548元 |
| 2025/02/08 | HY-117288 | 化合物S55746 S55746 | 1448584-12-0 | 5 mg | 1225元 |