去甲文拉法辛是一種5-羥色胺(5-HT)-去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑，是美國FDA批準治療嚴重抑郁癥的首個SNRI文拉法辛[venlafaxine，商品名：EfexorXR(怡諾思)]的去甲基活性代謝物。
去甲文拉法辛口服吸收好，口服絕對生物利用度為80%。食物對其吸收的影響不大，分別與低、中、高脂餐同服時，只有高脂餐可使cmax增加約16%，而AUC無顯著差異。在100～600mg/d劑量范圍內(nèi)，DVS單劑量口服給藥呈線性藥動學特征。單劑量口服100mgDVS，cmax為376mg/L，tmax為7.5h，AUC為6747mg·h·L-1。每日1次給藥，4～5d達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。多次給藥的藥動學仍呈線性。體外DVS與血漿蛋白結(jié)合率低，約為30%。靜脈給藥穩(wěn)態(tài)分布體積(Vd)為3.4L/kg，提示藥物分布進入非血管區(qū)域。
Desvenlafaxine是一種5-羥色胺-去甲腎上腺素重攝取抑制劑，也是抗抑郁劑文拉法辛的活性代謝物。與文拉法辛類似，desvenlafaxine抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取。Desvenlafaxine對人多巴胺(DA)轉(zhuǎn)運蛋白表現(xiàn)出弱親和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[ Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潛能，這可能導致通過該途徑的藥物代謝濃度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也會誘導CYP3A4，這可能影響藥物通過該酶進行的代謝。