EPZ-6438性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

EPZ-6438是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，K_i為2.5 nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4，500多倍。

體外研究

EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強(qiáng)的抗增殖作用， IC50范圍為32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制，同時(shí)抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在幾種EZH2突變體淋巴瘤細(xì)胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氫化潑尼松或地塞米松增強(qiáng)。

體內(nèi)研究

皮下注射 G401異種移植物的SCID小鼠體內(nèi)，EPZ-6438引起腫瘤郁積，并且在給藥期間，產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)延遲，而對(duì)體重影響較小。

特征

口服生物可利用的野生型和突變型EZH2選擇性抑制劑。目前處于臨床Ⅱ期試驗(yàn)，用于治療彌漫性大B細(xì)胞性淋巴瘤。

生物活性

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki 和 IC50分別為2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。

靶點(diǎn)

Target	Value
EZH2 (Cell-free assay)	2.5 nM(Ki)

體外研究

EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強(qiáng)的抗增殖作用， IC50范圍為32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制，同時(shí)抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在幾種EZH2突變體淋巴瘤細(xì)胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氫化潑尼松或地塞米松增強(qiáng)。

體內(nèi)研究

皮下注射 G401異種移植物的SCID小鼠體內(nèi)，EPZ-6438引起腫瘤郁積，并且在給藥期間，產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)延遲，而對(duì)體重影響較小。

EPZ-6438 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

EPZ-6438 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-13803	EPZ-6438 Tazemetostat	1403254-99-8	5mg	450元
2025/02/08	HY-13803	EPZ-6438 Tazemetostat	1403254-99-8	10mM * 1mLin DMSO	567元

EPZ-6438 生產(chǎn)廠家

 

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• 活性分子
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• 1403254-99-8
• Tazemetostat, 10 mM in DMSO
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• EPZ6438(Tazemetostat)
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• EPZ-6438(E7438)
• Tazemetostat EPZ-6438
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• N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
• EPZ-7438
• E-7438