ML-265性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對于PKM1、PKR和PKL，對PKM2具有高選擇性。

靶點

Target	Value
PKM2 ()

體外研究

ML265在體外有效地激活PKM2，AC50為92 nM，其選擇性比對其他3種丙酮酸激酶亞型高。ML265結(jié)合在PKM2同源四聚體的二聚體-二聚體交界面。它能在過礬酸鈉處理過的細(xì)胞裂解液中激活PKM2 (過礬酸鈉可抑制PKM2活性)。在低氧條件下，ML265顯著地增長H1299細(xì)胞的倍增時間，但在常氧情況下無此作用。

體內(nèi)研究

在體內(nèi)，ML265具有有效的血藥濃度，在24小時內(nèi)都能在血液中維持高濃度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、長半衰期和良好的分布容積。在7周齡的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能夠顯著地減小腫瘤大小、降低腫瘤的發(fā)生，而沒有明顯的急性毒性。

ML-265 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

ML-265 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/08	HY-18657	ML-265 TEPP-46	1221186-53-3	1 mg	371元
2025/02/08	HY-18657	ML-265 TEPP-46	1221186-53-3	10mM * 1mLin DMSO	717元

ML-265 生產(chǎn)廠家

 

1221186-53-3, ML-265 相關(guān)搜索:

• 酶抑制劑
• 化工試劑
• 合成有機化合物配體
• 合成材料中間體
• 抑制劑
• 化合物ML265,10 MM DMSO 溶液
• 6-(3-氨基芐基)-4-甲基-2-(甲基亞磺?；?-4H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]噠嗪-5(6H)-酮
• 6-[(3-氨基苯基)甲基]-4,6-二氫-4-甲基-2-(甲基亞磺酰)-5H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-D]噠嗪-5-酮
• 1221186-53-3
• PKM2 Activator IV, TEPP-46
• TEPP-46, 10 mM in DMSO
• 6-(3-Aminobenzyl)-4-methyl-2-(methylsulfinyl)-4H-thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5(6H)-one
• 6-[(3-aminophenyl)methyl]-4-methyl-2-methylsulfinylthieno[3,4]pyrrolo[1,3-d]pyridazin-5-one
• 10-[(3-aminophenyl)methyl]-7-methyl-4-methylsulfinyl-3-thia-7,10,11-triazatricyclo[6.4.0.02?]dodeca-1(8),2(6),4,11-tetraen-9-one
• ML265
• TEPP-46
• 3-dihydroxy-quinoxalin
• 5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one, 6-[(3-aminophenyl)methyl]-4,6-dihydro-4-methyl-2-(methylsulfinyl)-
• 7-(3-aminobenzyl)-4-methyl-2-(methylsulfinyl)-4,7-dihydro-8H-thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-8-one
• 6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3'
• 4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
• TEPP-46(ML265,CID-44246499,NCGC00186528)
• ML-265(TEPP-46)
• ML-265 TEPP-46
• ML 265;ML265
• CS-2036
• TEPP 46 - ML 265
• Name: 6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
• 10-[(3-aminophenyl)methyl]-7-methyl-4-methylsulfinyl-3-thia-7,10,11-triazatricyclo[6.4.0.0<
• ]dodeca-1(8),2(6),4,11-tetraen-9-one
• 2-methylsulfinyl-4-methyl-6-[(3-aminophenyl)methyl]-4H-thieno[3,2-b]pyrrole[3,2-d]pyridazinone
• 6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-on
• 6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
• 6-[(3-Aminophenyl)methyl]-4,6-dihydro-4-methyl-2-(methylsulfinyl)-5H-thieno[2',3':4,5]pyrrolo[