鹽酸托莫西汀是神經(jīng)系統(tǒng)用藥托莫西汀的鹽酸鹽形式，屬于腎上腺能遞質(zhì)再攝取抑制劑，用于治療注意力不集中及多動癥。 托莫西汀是一種選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑（SNRI）,其結構與氟西汀類似。該藥是第一種被批準用于治療注意缺陷障礙伴多動癥（ADHD）的興奮型藥物，在臨床試驗中也未發(fā)現(xiàn)其會引起其他興奮性藥物或可導致欣快感藥物常見的典型反應。在兒童和成人中進行的隨機、安慰劑對照試驗已經(jīng)證實該品可有效治療ADHD。
【研制單位】 美國Eli Lilly公司
【商品名】 Strattera
【別 名】 LY139603
【上市國家及年份】 美國，2003年
鹽酸托莫西汀為白色或淺白色固體，溶于水(27.8 mg/ml)。
鹽酸托莫西汀治療小兒多動癥的準確機制尚不清楚，目前認為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對去甲腎上腺素的再攝取效應有關，能增強去甲腎上腺素的翻轉(zhuǎn)效應，從而改善小兒多動癥的癥狀，間接促進認識的完成及注意力的集中。
鹽酸托莫西汀適用于兒童及青少年的多動癥治療。
以3-甲氨基-1-苯基丙醇為起始原料，與2-氟甲苯進行成醚反應、采用L-（+）-扁桃酸拆分，最后用干燥氯化氫成鹽，經(jīng)歷3 步反應制備得到鹽酸托莫西汀。此合成路線簡單，相對產(chǎn)率高，適合于工業(yè)化生產(chǎn)的制備工藝，合成目標化合物鹽酸托莫西汀。
托莫西汀的副作用少，多數(shù)在治療初期發(fā)生，主要表現(xiàn)為食欲下降、失眠、疲倦，可能出現(xiàn)的體重下降隨著治療的進行會慢慢恢復正常。部分患者可出現(xiàn)輕度的血壓升高和心率加快，但是對169 例服用托莫西汀一年后隨訪的ADH D患者并沒有發(fā)現(xiàn)任何心血管系統(tǒng)的副作用。
1. 高血壓、心臟病、低血壓或有低血壓傾向、腎功能不全、黃疸、肝臟疾病、尿潴留或膀胱功能異?；颊呱饔谩?/p>
2. 尚缺乏6歲以下兒童用藥的臨床研究資料，部分患兒在治療初期可能出現(xiàn)體重降低。
3. 尚缺乏老人用藥的臨床研究資料。
4. 動物實驗證明大劑量本品會對胎兒有致畸作用，孕婦慎用。FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。
5. 哺乳性婦女慎用。
6. 正在服用或在14天內(nèi)服用過單胺氧化酶抑制藥如苯乙肼、苯環(huán)丙胺等的患者禁用。