鹽酸普萘洛爾性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
白色或乳白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微甜后苦物理性質(zhì)穩(wěn)定性常溫下穩(wěn)定，鹽酸鹽熔點163-164℃，干燥失重引溶解性易溶于甲醇，稍易溶于水、冰乙酸及乙醇，微溶于氯仿，極難溶于乙配，幾乎不溶于乙醚、苯、乙酸乙酯；稀酸中側(cè)鏈氧化分解，堿性條件下穩(wěn)定左旋體多于右旋體，用外消旋體。
1. 普萘洛爾為非選擇性競爭抑制β腎上腺素受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對運動和刺激反應(yīng)減弱，降低心肌耗氧量，增加運動耐量，可用于治療心絞痛。
2. 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。
3. 競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性?？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。
4. 有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與本品的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca2＋轉(zhuǎn)運有關(guān)。
鹽酸普萘洛爾片：本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%，肝病患者慎用。用藥后1小時-1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2小時-3小時，血漿蛋白結(jié)合率90%-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積(3.9±6.0)L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%）為母藥。不能經(jīng)透析排出。
鹽酸普萘洛爾注射液：本品與血漿蛋白結(jié)合率很高，為93％。靜脈注射液T1/2為2-3小時。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%）為原形物，不能經(jīng)透析排出。
鹽酸普萘洛爾是非選擇性β腎上腺素受體阻滯劑的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類結(jié)構(gòu)類型的藥物，芳環(huán)為萘核。常用劑型為片劑、注射液。臨床上鹽酸普萘洛爾主要適應(yīng)癥如下：
1. 作為二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。
2. 高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用。
3. 勞力型心絞痛。
4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。
5. 減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。
6. 配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。
7. 用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。
1. 高血壓：口服，初始劑量10mg（1片），每日3-4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大幫量200mg（20片）。
2. 心絞痛：開始時5-10（0.5-l片），每日3-4次；每3日可增加10-20（1-2片），可漸增至每日200mg（20片），分次服。
3. 心律失常：每次10-30mg（1-3片），日服3-4次，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度量。
4. 心肌梗死：每日30-240mg（3-24片），日服2-3次。
5. 肥厚性心肌?。?0-20mg（1-2片），每日3-4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。
6. 嗜鉻細胞瘤：10-20mg（1-2片），每日3-4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用α受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。
1-萘酚和環(huán)氧氯丙烷發(fā)生烴基化反應(yīng)得到3- (1-萘氧基）-1，2-環(huán)氧丙烷；然后與異丙胺開環(huán)反應(yīng)得到普萘洛爾；最后與鹽酸成鹽反應(yīng)，得到鹽酸普萘洛爾。
Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) 是一種競爭性和非選擇性β-腎上腺素受體抑制劑，IC50為12 nM.
| Target | Value |
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β-adrenergic receptor
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12 nM
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用途
用于各種功能性心律失常、室上性及室性異位期外收縮、心房纖維顫動和麻醉引起的心律不齊等。
鹽酸普萘洛爾
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