雙氯西林鈉性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
雙氯西林鈉為半合成β-內(nèi)酞胺青霉素，主要用于對(duì)青霉素耐藥的葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、呼吸道感染及創(chuàng)面感染等。本品為白色結(jié)晶性粉末,分子中含有一分子結(jié)晶水,微有引濕性,易溶于水。在干燥條件下性質(zhì)穩(wěn)定,當(dāng)有水存在時(shí)穩(wěn)定性降低,臨床僅有片劑、膠囊劑和干混懸劑等固體制劑使用。
阿莫西林/雙氯西林鈉分散片為阿莫西林(Amoxillin)與雙氯西林(Dicloxacillin)鈉的復(fù)方制劑。阿莫西林系廣譜半合成青霉素,對(duì)各種革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌均有較強(qiáng)的抗菌活性;雙氯西林為耐酶的青霉素類(lèi)抗生素,能抑制細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶活性,增強(qiáng)阿莫西林的抗菌作用。
雙氯西林鈉常見(jiàn)的不良反應(yīng)為腹瀉、稀便、惡心、皮膚潮紅、皮疹、嘔吐、搔癢等。本品也可致腹部不適、腹脹和頭痛等。
Dicloxacillin Sodium hydrate (Dicloxacillin sodium salt monohydrate) 是青霉素類(lèi)的窄譜β內(nèi)酰胺抗生素, 可用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染的研究, 有效對(duì)抗β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生的微生物如金黃色葡萄球菌。
Dicloxacillin exhibits EC
50
values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively. Dicloxacillin exhibits MIC values of 0.125 and 0.5 mg/L in ATCC 25923 and E19977 with pH 7.4, respectively.
Cell Viability Assay
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Cell Line:
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Strains ATCC 25923 and E19977.
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Concentration:
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0-500 mg/L.
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Incubation Time:
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Up to 24 h.
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Result:
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Exhibited EC
50
values of 0.06 and 0.50 mg/L in ATCC 25923 and E19977, respectively.
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Dicloxacillin exhibits therapeutic activity in murine peritonitis-sepsis model and all the mice are survivied.
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Animal Model:
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Female outbred Swiss Webster mice (Murine peritonitis-sepsis model).
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Dosage:
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125 mg/kg.
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Administration:
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IV injection, single doses.
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Result:
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All the mice survived.
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化學(xué)性質(zhì)
白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)222-225℃（分解）。易溶于水，溶于甲醇、乙醇，對(duì)酸穩(wěn)定。有異臭，味苦。
用途
雙氯西林鈉屬內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素，主要通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的生物合成而起到強(qiáng)大的殺菌作用，用于對(duì)青霉素G耐藥的金葡菌的感染。
生產(chǎn)方法
由鄰硝基甲苯經(jīng)氯化、還原、重氮化、置換、氯化、肟化、氯化、環(huán)合、水解、氯化，得到3-（2,6-二氯苯基）-5-甲基-4-異噁唑酰氯，再與6-APA縮合得到雙氯西林（[3116-76-5]），最后用異辛酸鈉成鹽得到雙氯西林鈉。
雙氯西林鈉
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品