迪西替尼
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- CAS號(hào):
- 944842-54-0
- 英文名:
- Decernotinib
- 英文別名:
- VX 509;CS-1650;adelatinib;VRT 831509;Decernotinib;VX-509;VRT-831509;Decernotinib(VX-509);Decernotinib, 10 mM in DMSO;VX-509;? VRT-831509; ADELATINIB;Decernotinib (VX-509,adelatinib)
- 中文名:
- 迪西替尼
- 中文別名:
- 迪西替尼;化合物DECERNOTINIB;化合物DECERNOTINIB,10 MM DMSO 溶液;(R)-2-((2-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁酰胺
- CBNumber:
- CB42718363
- 分子式:
- C18H19F3N6O
- 分子量:
- 392.38
- MOL File:
- 944842-54-0.mol
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迪西替尼化學(xué)性質(zhì)
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密度:
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1.363±0.06 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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4°C, protect from light, stored under nitrogen
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥2.92 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形態(tài):
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solid
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酸度系數(shù)(pKa):
-
12.36±0.40(Predicted)
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顏色:
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White to off-white
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迪西替尼性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
Decernotinib (VX-509)是一種有效的且選擇性的JAK3抑制劑，Ki 為 2.5 nM，分別比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的選擇性高4倍以上。Phase 2/3。
| Target | Value |
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JAK3
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2.5 nM(Ki)
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JAK1
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11 nM
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JAK1
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11 nM(Ki)
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JAK2
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13 nM(Ki)
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TYK2
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13 nM(Ki)
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在HT-2細(xì)胞中，Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化，人T-細(xì)胞胚細(xì)胞增殖，和CD40L/IL-4–誘導(dǎo)的B細(xì)胞增殖。
在膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致裸關(guān)節(jié)腫脹和爪重量劑量依賴(lài)性減輕，并改善爪子組織病理學(xué)。在惡唑酮誘導(dǎo)的遲發(fā)性過(guò)敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)顯著抑制耳朵水腫。在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腘淋巴結(jié)(PLN)增生劑量依賴(lài)性抑制。
迪西替尼
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2025/02/08 | HY-12469 | 迪西替尼
Decernotinib | 944842-54-0 | 1 mg | 373元 |
| 2025/02/08 | HY-12469 | 迪西替尼
Decernotinib | 944842-54-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 734元 |
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