維甲酸酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

目前，全反式維甲酸(ATRA)已經(jīng)廣泛用于急性早幼粒細胞白血病(APL)等惡性腫瘤的治療，并已成為治療白血病的首選藥物之一。它具有高效低毒等特點，但經(jīng)ATRA治療緩解的APL患者會出現(xiàn)耐藥性與高復(fù)發(fā)率，而這種耐藥性會使復(fù)發(fā)患者難以再次獲得緩解。因此國內(nèi)外對維甲酸類藥物的結(jié)構(gòu)展開大量修飾工作，希望能改進藥物的療效和拓寬藥物的臨床應(yīng)用范圍，同時降低藥物的不良反應(yīng)。美國專利報道了系列維甲酸的酯和酰胺衍生物的合成，其中化合物芬維A胺(Fenretinide，4-HPR)顯示出較好的抗腫瘤活性，但其較低的細胞毒性和較差的水溶性限制了4-HPR的臨床應(yīng)用。于是又進一步研究了4-HPR衍生物，其中N-(2-羥基-4-硝基苯基)維甲酰胺在誘導細胞凋亡的能力上與4-HPR相當。由于N-(2-羥基-4-硝基苯基)維甲酰胺的結(jié)構(gòu)中含有硝基，為吸電子基團，并且其誘導凋亡能力同4-HPR相當，所以我們設(shè)計并合成系列含有吸電子基團———三氟甲基的維甲酸衍生物。

用途

維甲酸酯是由維甲酸經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾而得到的新型藥物，它既保持了維甲酸卓越的療效，又顯著地降低了過敏性.能夠同時調(diào)節(jié)和減緩表皮層和真皮層的老化進程，增加皮膚彈性，去除皺紋，并對粉刺治療有明顯效果。

維甲酸酯 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

維甲酸酯 生產(chǎn)廠家

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