Semaxanib性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Semaxanib (SU5416)是一種有效的，選擇性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制劑，IC50為1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ選擇性高20倍，對(duì)EGFR， InsR和FGFR沒(méi)有作用活性。Phase 3。

靶點(diǎn)

Target	Value
VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay)	1.23 μM

體外研究

在Flk-1過(guò)表達(dá)的NIH 3T3細(xì)胞中，Semaxanib抑制Flk-1受體的VEGF-依賴性磷酸化， IC50為1.04 μM。在NIH 3T3細(xì)胞中，Semaxanib抑制PDGF依賴性自身磷酸化，IC50 為20.3 μM。Semaxanib劑量依賴性抑制VEGF和FGF誘發(fā)的有絲分裂，IC50分別為0.04和50 μM。Semaxanib的治療對(duì)C6膠質(zhì)瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鱗狀細(xì)胞癌，和SF767T 神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞(IC50s都大于20 μM)在體外的生長(zhǎng)沒(méi)有影響。

體內(nèi)研究

Semaxanib劑量相關(guān)性抑制A375腫瘤在體內(nèi)的生長(zhǎng)。Semaxanib每天腹腔注射給藥，能夠抑制>85%的皮下腫瘤的生長(zhǎng)，并且沒(méi)有可檢測(cè)的毒性。Semaxanib具有廣譜的抗腫瘤活性。測(cè)試的10種腫瘤細(xì)胞系中，Semaxanib顯著抑制其中8種(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T細(xì)胞)的皮下生長(zhǎng)，平均死亡率為2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)顯示出強(qiáng)效抗血管生成活性，導(dǎo)致腫瘤微血管系統(tǒng)的總功能性血管密度顯著降低。

Semaxanib 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

Semaxanib 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2022/04/29	S2845	Semaxanib Semaxanib (SU5416)	194413-58-6	5mg	1378.55元
2022/04/29	S2845	Semaxanib Semaxanib (SU5416)	194413-58-6	10mM(1mL in DMSO)	1627.36元

Semaxanib 生產(chǎn)廠家

 

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• 3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
• 17022(Z)
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• 3-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one Semaxanib (SU5416) TSU 16
• SeMaxanib,SU5416
• TSU 16
• (Z)-SU 5416
• Unii-71ia9S35aj
• Semaxanib
• 3-(1-(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)meth-(Z)-ylidene)-2-oxo-2,3-dihydroindole
• 3-((Z)-(3,5-Dimethylpyrrol-2-yl)methylene)-2-indolinone
• 2H-Indol-2-one, 3-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-1,3-dihydro-, (Z)-