5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

齊拉西酮中間體

齊哌西酮中間體：5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮，5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮，3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并異噻唑鹽酸鹽
齊哌西酮是一種非典型抗精神病藥，屬苯并噻唑哌嗪類化合物，在體外，本品對(duì)多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 腎上腺素受體的親和力很強(qiáng);對(duì)組胺H1受體的親和力中等。對(duì)多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用，對(duì)5-HT1A受體起激動(dòng)作用。本品抑制突觸前膜對(duì)5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。作用機(jī)制尚不清楚，可能通過對(duì)多巴胺D2和5-HT2的聯(lián)合拮抗作用而產(chǎn)生抗精神分裂癥療效，其阻斷強(qiáng)度類似于利培酮和氟哌啶醇，比奧氮平、奎硫平和氯氮平均強(qiáng)，主要用于急性或慢性，初發(fā)或復(fù)發(fā)的精神分裂癥，對(duì)精神分裂癥的陰性，陽性癥狀均有效。尤其是陰性癥狀效果更好。它可減輕幻覺、妄想、思維和行動(dòng)異常等陽性癥狀;也改善情緒單調(diào)、意志性行為減少等陰性癥狀。
非典型抗精神病藥又稱為新一代抗精神病藥，是指對(duì)多巴胺D2受體的阻斷弱于對(duì)5-HT2A受體的阻斷的抗精神病藥物，如目前臨床上使用的氯氮平、利陪酮、奧氮平、奎硫平、齊拉西酮等藥物均屬此類。非典型抗精神病藥中除氯氮平臨床應(yīng)用較早外(70年代)。
非典型抗精神病藥不但阻斷多巴胺D2受體，而且還具有更強(qiáng)地阻斷5-HT2A受體的作用。當(dāng)阻斷中腦-邊緣通路多巴胺D2受體時(shí)，能改善患者的陽性癥狀;當(dāng)阻斷中腦-皮質(zhì)通路突觸前膜上的5-HT2A受體時(shí)，可引起多巴胺脫抑制性釋放，激動(dòng)前額皮質(zhì)背外側(cè)的多巴胺D1受體，改善陰性、認(rèn)知癥狀，激動(dòng)前額皮質(zhì)背內(nèi)側(cè)部和眶部的多巴胺D1受體，改善抑郁癥狀;當(dāng)阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路突觸前膜上的5-HT2A受體時(shí)，引起多巴胺脫抑制性釋放，可部分抵消藥物對(duì)多巴胺D2受體的阻斷，故錐體外系反應(yīng)輕微(長期使用也不易引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙);當(dāng)阻斷下丘腦-漏斗部突觸前膜上的5-HT2A受體時(shí)，引起多巴胺脫抑制性釋放，部分抵消藥物對(duì)多巴胺D2受體的阻斷，故高催乳素血癥不明顯。

化學(xué)性質(zhì) 

淺褐色粉末

用途 

齊拉西酮中間體。

5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/02/05	C2651	6-氯-5-(2-氯乙基)羥吲哚 6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole	118289-55-7	1g	330元

5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮 生產(chǎn)廠家

 

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