SRT1720性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

SRT1720是一種選擇性的SIRT1激活劑，EC50為0.16 μM，比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。

體外研究

SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5為37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率達(dá)781%。SRT1720在氨基末端催化區(qū)的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合到SIRT1酶-肽底物復(fù)合物上，降低乙?；孜锏拿资铣?shù)值。用SRT1720處理一周后，飼喂的葡萄糖水平降低，處理三周后，飼喂的葡萄糖水平進(jìn)一步降低，持續(xù)處理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已經(jīng)用于治療II型糖尿?。欢cRosiglitazone相比，在進(jìn)行腹膜葡糖糖耐量試驗(yàn)時(shí)，用SRT1720處理導(dǎo)致葡萄糖明顯降低。SRT1720對(duì)用無糖食物喂養(yǎng)的鼠沒有作用效果，顯示出藥理學(xué)SIRT1的激活不會(huì)產(chǎn)生低血糖。與Rosiglitazone相似，用SRT1720處理4周，明顯降低高胰島素血癥，使升高的胰島素水平恢部分復(fù)正常SRT1720處理腓腸肌，通過測(cè)定檸檬酸合酶活性發(fā)現(xiàn)線粒體各項(xiàng)能力上升15%。高濃度 SRT1720 (15 μM)誘導(dǎo)正常細(xì)胞活力輕微下降，約10-20%。SRT1720明顯抑制VEGF依賴的 MM 細(xì)胞遷移。

體內(nèi)研究

在DIO鼠中實(shí)施攝熱量限制包括改善胰島素敏感性，使葡萄糖和胰島素水平維持正常，及提高線粒體能力后，可觀察到SRT1720模擬一些功能。此外，在飲食導(dǎo)致的肥胖和遺傳肥胖鼠中，SRT1720提高胰島素敏感性，降低血漿葡萄糖，及提高線粒體能力。因此，SRT1720是有前途的新型治療劑，可用于治療像II型糖尿病之類的疾病。與提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720處理的fa/fa鼠中，維持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大約為35%, 全部的葡萄糖處理效率提高大約為20%。 SRT1720作用于動(dòng)物腫瘤模型研究時(shí)，抑制多發(fā)性骨髓瘤生長(zhǎng)。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。

生物活性

SRT1720 HCl是一種選擇性的SIRT1激活劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中EC50為0.16 μM，對(duì)SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 還可誘導(dǎo)自噬。

靶點(diǎn)

Target	Value
SIRT1 (Cell-free assay)	0.16 μM(EC50)

體外研究

SRT1720抗最近的乙?；竿滴颯IRT2 (EC1.5為37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率達(dá)781%。SRT1720在氨基末端催化區(qū)的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合到SIRT1酶-肽底物復(fù)合物上，降低乙?；孜锏拿资铣?shù)值。用SRT1720處理一周后，飼喂的葡萄糖水平降低，處理三周后，飼喂的葡萄糖水平進(jìn)一步降低，持續(xù)處理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已經(jīng)用于治療II型糖尿??；而與Rosiglitazone相比，在進(jìn)行腹膜葡糖糖耐量試驗(yàn)時(shí)，用SRT1720處理導(dǎo)致葡萄糖明顯降低。SRT1720對(duì)用無糖食物喂養(yǎng)的鼠沒有作用效果，顯示出藥理學(xué)SIRT1的激活不會(huì)產(chǎn)生低血糖。與Rosiglitazone相似，用SRT1720處理4周，明顯降低高胰島素血癥，使升高的胰島素水平恢部分復(fù)正常SRT1720處理腓腸肌，通過測(cè)定檸檬酸合酶活性發(fā)現(xiàn)線粒體各項(xiàng)能力上升15%。高濃度 SRT1720 (15 μM)誘導(dǎo)正常細(xì)胞活力輕微下降，約10-20%。SRT1720明顯抑制VEGF依賴的 MM 細(xì)胞遷移。

體內(nèi)研究

在DIO鼠中實(shí)施攝熱量限制包括改善胰島素敏感性，使葡萄糖和胰島素水平維持正常，及提高線粒體能力后，可觀察到SRT1720模擬一些功能。此外，在飲食導(dǎo)致的肥胖和遺傳肥胖鼠中，SRT1720提高胰島素敏感性，降低血漿葡萄糖，及提高線粒體能力。因此，SRT1720是有前途的新型治療劑，可用于治療像II型糖尿病之類的疾病。與提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720處理的fa/fa鼠中，維持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大約為35%, 全部的葡萄糖處理效率提高大約為20%。 SRT1720作用于動(dòng)物腫瘤模型研究時(shí)，抑制多發(fā)性骨髓瘤生長(zhǎng)。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。

SRT1720 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

SRT1720 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/05/22	HY-15145	SRT 1720 monohydrochloride	1001645-58-4	1 mg	569元
2025/05/22	HY-15145	SRT1720 SRT 1720 Hydrochloride	1001645-58-4	5mg	1252元

SRT1720 生產(chǎn)廠家

 

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