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星孢菌素

星孢菌素, 62996-74-1, 結(jié)構(gòu)式
星孢菌素
CAS號(hào):
62996-74-1
英文名:
STAUROSPORINE
英文別名:
STSP;AM-2282;Staurosporin;Stauroporine;CBR113;CS-2206;Sporosin;CGP 39360;CCRIS 3272;Astrosporin
中文名:
星孢菌素
中文別名:
十字胞堿;星孢菌素;十字孢堿;星胞菌素;星飽菌素;星狀孢菌素;星形孢菌素;星狀孢子素;星孢菌素99%;乙腈中星孢菌素
CBNumber:
CB2486697
分子式:
C28H26N4O3
分子量:
466.54
MOL File:
62996-74-1.mol

星孢菌素化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn):
270°C
比旋光度:
D25 +35.0° (c = 1 in methanol); D22 +56.1° (c = 0.14 in methanol)
沸點(diǎn):
677.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS號(hào):
KD5084000
儲(chǔ)存條件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble
形態(tài):
White to pale yellow solid
酸度系數(shù)(pKa):
14.25±0.70(Predicted)
顏色:
Off white to pale yellow
水溶解性:
Soluble in DMSO or ethanol.Soluble in dimethyl sulfoxide , dimethyl formamide, ethyl acetate, hot acetone and ethanol. Slightly soluble in chloroform and methanol. Insoluble in water.
BRN:
1060573
穩(wěn)定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 4 months.
InChIKey:
HKSZLNNOFSGOKW-WIFUGMKFSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù):
62996-74-1
安全信息
危險(xiǎn)品標(biāo)志: Xn,T,Xi
危險(xiǎn)類別碼: 40-45-36/37/38-46
安全說(shuō)明: 36/37-53-36-26-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào): UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany: 2
F: 8-10
危險(xiǎn)等級(jí): 3
海關(guān)編碼: 29419090

星孢菌素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

Staurosporine具有從抗真菌到抗高血壓的生物活性。 對(duì)這些生物活性的興趣導(dǎo)致了化學(xué)和生物學(xué)方面的大量研究工作以及抗癌治療潛力的發(fā)現(xiàn)。星形孢菌素的主要生物活性是通過(guò)預(yù)防ATP與激酶的結(jié)合來(lái)抑制蛋白激酶。這是通過(guò)星形孢菌素對(duì)激酶上的ATP結(jié)合位點(diǎn)的更強(qiáng)親和力來(lái)實(shí)現(xiàn)的。

應(yīng)用

Staurosporine是一種典型的ATP競(jìng)爭(zhēng)性激酶抑制劑,因?yàn)樗愿哂H和力結(jié)合許多激酶,但選擇性很小。激酶袋的結(jié)構(gòu)分析表明,在與星形孢菌素相對(duì)位置保守的主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。

結(jié)構(gòu)特性

星孢菌素(staurosporine,sta,結(jié)構(gòu)式如下式(1))是一種具有較好藥學(xué)和生物活性的天然產(chǎn)物。該化合物于1997年由omura最早是從土壤放線菌中分離得到的吲哚咔唑類生物堿。x單晶衍射實(shí)驗(yàn)分析表明,其中央為吲哚咔唑環(huán),環(huán)下方的n上連接小分子糖,上面連接的是內(nèi)酰胺環(huán)。sta為強(qiáng)pkc抑制劑(ic50=2.7nm),主要作用于細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路中各種激酶、拓?fù)洚悩?gòu)酶以及細(xì)胞周期調(diào)控因子。

應(yīng)用

星孢菌素是作為米哚妥林的關(guān)鍵中間體,其生產(chǎn)工藝直接影響米哚妥林的生產(chǎn)成本和質(zhì)量。

提取方法

該方法是在發(fā)酵完成后,用氨水將培養(yǎng)基的ph值調(diào)整為10,在室溫下加入乙酸正丁酯進(jìn)行提取;加入hcl水溶液,將產(chǎn)品轉(zhuǎn)移到水溶液中;用氨水將ph值調(diào)節(jié)到10,用乙酸乙酯萃取,濃縮得到褐色混凝劑;用乙醚洗滌,除去脂肪;硅膠層析,洗脫劑氯仿-甲醇,采用薄層控制,濃縮,干燥得純品。純度達(dá)99%以上。

生物活性

Staurosporine (CGP 41251, Antibiotic AM-2282, STS, AM-2282)是一種有效的PKC抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分別為2 nM,5 nM 和 4 nM,對(duì)PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用較弱,對(duì)PKCζ (1086 nM)的活性很低。同時(shí) 對(duì)其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也顯示抑制活性。Phase 3。

靶點(diǎn)

TargetValue
PKCα
(Cell-free assay)
2 nM
c-Fgr
(Cell-free assay)
2 nM
phosphorylase kinase
(Cell-free assay)
3 nM
PKCη
(Cell-free assay)
4 nM
PKCγ
(Cell-free assay)
5 nM

體外研究

Staurosporine 也強(qiáng)抑制HeLa S3細(xì)胞,IC50為4 nM。Staurosporine 也抑制多種其他蛋白激酶,包括PKA, PKG, 磷酸激酶, S6 激酶, 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, 和Syk , IC50分別為 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, 和 16 nM。 Staurosporine (1 μM) 誘導(dǎo) PC12細(xì)胞90%以上凋亡,這種作用可被過(guò)量表達(dá)的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) 及actinomycin D (5 μM)處理也可抑制。相應(yīng)地, Staurosporine處理,誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)游離鈣水平 [Ca通過(guò)caspase-8激活和Bid 分裂,功能性caspase-3的表達(dá)可增強(qiáng)Staurosporine誘導(dǎo)MCF7細(xì)胞死亡。 1 μM Staurosporine處理,只部分抑制IL-3刺激的Bcl2 磷酸化,而完全阻斷PKC調(diào)節(jié)的 Bcl2磷酸化。 Staurosporine 誘導(dǎo)人類包皮成纖維細(xì)胞AG-1518凋亡,根據(jù)溶酶體組織蛋白酶D調(diào)節(jié)的 細(xì)胞色素 c釋放和 caspase 激活。 除了激活傳統(tǒng)線粒體凋亡通路, Staurosporine觸發(fā)一種新型內(nèi)在凋亡通路, 依賴Apaf-1存在時(shí)對(duì)caspase-9的激活。

體內(nèi)研究

在局部貧血前,使用Staurosporine(0.1-10 ng)預(yù)處理局部貧血沙鼠和大鼠模型,可防止神經(jīng)元損傷,這種作用存在劑量依賴性,說(shuō)明CAl錐體細(xì)胞死亡涉及PKC。

星孢菌素 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

星孢菌素 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS編號(hào)包裝價(jià)格
2025/02/08HY-15141星孢菌素
Staurosporine
62996-74-12mg900元
2025/02/08HY-15141G星孢菌素
Staurosporine
62996-74-110 mg13800元

星孢菌素 生產(chǎn)廠家

全球有 386家供應(yīng)商   星孢菌素國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國(guó)家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢(shì)度
上海漢景化工有限公司 021-54285032 13641685631 gerry.shu@hanjingchemicals.com 中國(guó) 76 55
無(wú)錫恩橋醫(yī)藥科技有限公司 0510-83591909 18018392058 info@enbridgepharm.com 中國(guó) 226 58
福建科瑞藥業(yè)有限公司 +86-591-83309157; 18505919179 23115188@qq.com 中國(guó) 18 62
武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/a> 027-59402396 13419635609 13419635609@163.com 中國(guó) 1919 55
TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物) 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中國(guó) 7783 58
南京騰怡生物科技有限公司 025-58851786 17714337195 sales@tybiochem.com 中國(guó) 6866 58
湖北邁科醫(yī)藥科技有限公司 18627055345 info@micropharm.cn 中國(guó) 67 58
銳迪國(guó)際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中國(guó) 9266 58
上海波以爾化工有限公司 sales@boylechem.com 中國(guó) 2922 55
北京百靈威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中國(guó) 96815 76
武漢易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中國(guó) 15839 69
上海佰世凱化學(xué)科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中國(guó) 6005 61
北京華威銳科化工科技有限公司 010-89508211 18501085097 sales.bj@hwrkchemical.com 中國(guó) 9371 55
Ascent Scientific 4401179829988 customerservice@ascentscientific.co.uk 英國(guó) 279 60
南京康滿林化工實(shí)業(yè)有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中國(guó) 19186 64
凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國(guó) 32321 50
濟(jì)南精合醫(yī)藥科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中國(guó) 1856 62
武漢瑞立升科技發(fā)展有限公司 27-027-83314682 13554138826 whsrtech@vip.163.com 中國(guó) 185 62
上海嵐克醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 0086-21-58956006 中國(guó) 7811 57
湖南匯百侍生物科技有限公司 0731-85526065 13308475853 ivy@hnhbsj.com 中國(guó) 5808 62
大連美侖生物技術(shù)有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中國(guó) 4728 58
上海源葉生物科技有限公司 021-61312847 13636370518 shyysw007@163.com 中國(guó) 4940 60
賽默飛世爾科技(中國(guó))有限公司 800-810-5118 cnchemical@thermofisher.com 中國(guó) 17770 75
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中國(guó) 1493 55
江蘇艾康生物醫(yī)藥研發(fā)有限公司 025-66099280 17798518460 cfzhang@aikonchem.com 中國(guó) 19915 55
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國(guó) 7552 61
醫(yī)恩醫(yī)療系統(tǒng)研發(fā)(上海)有限公司 021-58958002 18930822973 sales@uhnshanghai.com 中國(guó) 997 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 1316706386 anhua.mao@aladdin-e.com 中國(guó) 25003 65
上海如吉生物科技發(fā)展有限公司 +86-21-65211385-8001 36031160 sales@shruji.com 中國(guó) 3224 55
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美國(guó) 4861 58
上海同田生物技術(shù)有限公司 021-51320588 tauto@tautobiotech.com 中國(guó) 3989 66
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中國(guó) 3239 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美國(guó) 2782 58
ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203 info@apexbt.com 美國(guó) 477 60
濟(jì)南銘雅醫(yī)藥科技有限公司 0531-85828981 864598798@qq.com 中國(guó) 588 58
上海倍卓生物科技有限公司 021-61119791,13386096464 bzswkf@foxmail.com 中國(guó) 3921 50
上海展舒化學(xué)科技有限公司 +86-21-58589556 中國(guó) 413 55
上海將來(lái)實(shí)業(yè)股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中國(guó) 9978 55
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美國(guó) 10648 60
上海畢得醫(yī)藥科技股份有限公司 400-164-7117 13681763483 product02@bidepharm.com 中國(guó) 41457 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中國(guó) 3991 60
深圳振強(qiáng)生物技術(shù)有限公司 0755-0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中國(guó) 18110 56
成都零六生物科技有限公司 400-1166-196 13458535857 cdhxsj@163.com 中國(guó) 13350 58
雷丁試劑 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中國(guó) 15178 58
武漢豐泰威遠(yuǎn)科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中國(guó) 9647 58
蘇州亞科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中國(guó) 7295 60
上海麥克林生化科技股份有限公司 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中國(guó) 16166 55
南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中國(guó) 2990 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中國(guó) 9756 58
池州凱隆進(jìn)出口貿(mào)易有限公司 xg01_gj@163.com 中國(guó) 9484 50
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中國(guó) 51456 80
上海樓嵐生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中國(guó) 4587 55
AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中國(guó) 4891 55
武漢天植生物技術(shù)有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中國(guó) 6905 55
上海與昂化工有限公司 021-021-58111628 15800915896 sales@twochem.com 中國(guó) 304 55
廣州和為醫(yī)藥科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中國(guó) 17687 55
上海西隴生化科技有限公司 021-52907766-8042 中國(guó) 9941 58
廣州市齊云生物技術(shù)有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國(guó) 3866 58
南京博米爾生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中國(guó) 9595 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美國(guó) 2559 60
山東西亞化學(xué)有限公司 4009903999 13395398332 sales@xiyashiji.com 中國(guó) 20806 60
南京羅邁美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中國(guó) 4529 58
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中國(guó) 8010 62
上海芮暉化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中國(guó) 2997 58
上海新平精細(xì)化學(xué)品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com 中國(guó) 9942 58
上海超嵐化工科技中心 021-QQ:65489617 15618227136 Sales@ATKchemical.com 中國(guó) 7651 58
北京索萊寶科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中國(guó) 29764 68
湖北威德利化學(xué)科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@QQ.COM 中國(guó) 1726 58
廣東翁江化學(xué)試劑有限公司 0751-2886750 13927877953 3005811397@qq.com 中國(guó) 13320 58
上海思域化工科技有限公司 021-34053660 sale2@labgogo.com 中國(guó) 2018 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中國(guó) 12306 58
中山幾何生物科技有限公司 +86-13168912896 中國(guó) 253 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中國(guó) 1844 58
武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/a> 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中國(guó) 1948 55
西安萊茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中國(guó) 4587 58
武漢曙歐科技有限公司 17792809151 2355916837@ycphar.com 中國(guó) 6133 55
鄭州匯聚化工有限公司 0371-55900031 18137872243 2853979815@qq.com 中國(guó) 9994 55
威爾曼醫(yī)藥集團(tuán)有限公司 027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中國(guó) 3935 58
德州朗維醫(yī)藥科技有限公司 13761310616 39324283@qq.com 中國(guó) 2004 58
凱立德生物醫(yī)藥技術(shù)(上海)有限公司 021-58180488 sales@Medchemleader.com 中國(guó) 1005 58
Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英國(guó) 4381 58
蘇州愛(ài)瑪特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中國(guó) 28805 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國(guó) 4660 60
Capot Chemical Co.,Ltd. +86-(0)57185586718 +86-13336195806 sales@capot.com 中國(guó) 29730 60
湖北威德利化學(xué)科技有限公司 027-83778895 18602735115 18602735115@163.com 中國(guó) 1954 64
上海騰渤醫(yī)藥科技有限公司 021-54338626 18017892860 sales@tubepharm.com 中國(guó) 2491 58
濟(jì)南藥研藥物化學(xué)有限公司 jnyaoyan@163.com 中國(guó) 3069 58
鄭州艾克姆化工有限公司 0371-037163312495,13303845143 13303845143 3001379618@qq.com 中國(guó) 10354 58
上海吉至生化科技有限公司 4009004166/18616739031 18616739031 3007523370@qq.com 中國(guó) 52693 58
北京沃凱生物科技有限公司 010-010-010-62971590 18548936886 jack@oka-vip.com 中國(guó) 6897 58
廣東翁江化學(xué)試劑有限公司 0751-2815688 13927872512 3007421951@qq.com 中國(guó) 10055 58
北京邁瑞達(dá)科技有限公司 010-82387566 18001021521 sales@mreda.com.cn 中國(guó) 10788 58
南京狄爾格醫(yī)藥科技有限公司 025-025-51191215 18013836722 2399235533@qq.com 中國(guó) 4933 58
范德(北京)生物科技有限責(zé)任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中國(guó) 9729 58
廣州糖姆氏生命科學(xué)有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中國(guó) 4696 58
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