瑪伐凱泰
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- CAS號(hào):
- 1642288-47-8
- 英文名:
- Mavacamten
- 英文別名:
- YMK-461;MYK-461 (SAR-439152);MYK-461;SAR439152;Mawakatan;SAR-439152;SAR 439152;Mavacamten;Mavacampten;Mava Kaitai
- 中文名:
- 瑪伐凱泰
- 中文別名:
- 瑪伐凱泰;馬瓦卡坦;瑪伐凱泰/馬伐凱泰;瑪伐凱泰(MYK-461);Mavacamten 已通過(guò)檢測(cè);化合物MYK-461,10 MM DMSO 溶液;Mavacamten (SAR-439152;MYK-461);(S)-3-異丙基-6-[(1-苯乙基)氨基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;(S)-3-異丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;6 -[[(1S)-1-苯乙基]氨基] -3-丙-2-基-1H-嘧啶-2,4-二酮
- CBNumber:
- CB23170382
- 分子式:
- C15H19N3O2
- 分子量:
- 273.33
- MOL File:
- 1642288-47-8.mol
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瑪伐凱泰化學(xué)性質(zhì)
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密度:
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1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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Storage temp. -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥11.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥13.65 mg/mL in DMSO
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形態(tài):
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solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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8.83±0.40(Predicted)
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顏色:
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White to off-white
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InChI:
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InChI=1S/C15H19N3O2/c1-10(2)18-14(19)9-13(17-15(18)20)16-11(3)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,16H,1-3H3,(H,17,20)/t11-/m0/s1
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InChIKey:
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RLCLASQCAPXVLM-NSHDSACASA-N
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SMILES:
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C1(=O)NC(N[C@H](C2=CC=CC=C2)C)=CC(=O)N1C(C)C
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瑪伐凱泰性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
瑪伐凱泰（商品名為Camzyos）是一種小分子心肌肌球蛋白調(diào)節(jié)劑，用于治療癥狀性梗阻性肥厚型心肌?。╫HCM）成人患者。oHCM是一種單基因心血管疾病，由肌節(jié)蛋白（特別是肌球蛋白）的突變引起，可能影響多達(dá)1/200的人。
瑪伐凱泰通過(guò)減少肌動(dòng)蛋白-肌球蛋白交叉橋形成和抑制心肌肌球蛋白ATP酶活性，從而減少心臟的過(guò)度收縮。這兩種作用都通過(guò)調(diào)節(jié)肌球蛋白功能來(lái)減少收縮力。
以異丙基胺（8.1）為起始原料，用異氰酸三甲基硅酯處理可得到脲8.2，收率為58%（圖2.3）。用丙二酸二甲酯環(huán)化可得到巴比妥酸衍生物8.3，收率為50%。手性胺側(cè)鏈的引入分兩步進(jìn)行，首先使用純凈的三氯氧磷（POCl3）和三乙基芐基氯化銨（TEBAC）進(jìn)行氯化，得到氯化物8.4，收率為 40%，然后用(S)-α-甲基芐胺(8.5)進(jìn)行處理，得到白色固體瑪伐凱泰(8)，收率為69%。
Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiac myosin）的小分子調(diào)節(jié)劑，調(diào)節(jié)肥厚型心肌病的肌節(jié)過(guò)強(qiáng)收縮。
MYK-461通過(guò)抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸釋放速率，降低穩(wěn)態(tài)ATP酶的活性。MYK-461調(diào)節(jié)了肌球蛋白化學(xué)機(jī)械周期中的多個(gè)步驟：除了降低該周期中的限速步驟（磷酸釋放），MYK-461還減少myosin-S1頭部的數(shù)量（在弱結(jié)合狀態(tài)向強(qiáng)結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)變時(shí)，myosin-S1頭部可與肌動(dòng)蛋白細(xì)絲相互作用）。MYK-461還可降低肌球蛋白與ADP-肌動(dòng)蛋白結(jié)合的速率以及ADP從myosin-S1中釋放速率。
在移植有包含人源雜合突變的肌球蛋白重鏈的小鼠模型中，早期長(zhǎng)期的MYK-461給藥（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌細(xì)胞混亂和心肌纖維化發(fā)展進(jìn)程，減少肥厚和促纖維化相關(guān)基因的表達(dá)。
瑪伐凱泰
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|
| 2025/05/22 | HY-109037 | 瑪伐凱泰
Mavacamten | 1642288-47-8 | 1 mg | 350元 |
| 2025/05/22 | HY-109037 | 瑪伐凱泰
Mavacamten | 1642288-47-8 | 5 mg | 600元 |
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MYK461
(S)-3-isopropyl-6-((1-phenylethyl)amino)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
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