在生化檢測中，PF-04691502有效抑制重組I類PI3K和mTOR，并抑制野生型PI3K γ，δ，或突變體PI3Kα介導(dǎo)的鳥類成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。在PIK3CA-突變型和PTEN-缺失的癌癥細(xì)胞系中，PF-04691502減少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分別為7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化，并抑制細(xì)胞增殖(IC(50) 為179-313 nM)。獨(dú)立于PI3K的營養(yǎng)物刺激試驗(yàn)中，PF-04691502抑制細(xì)胞中mTORC1活性，IC(50)為32 nM，并抑制PI3K和mTOR下游效應(yīng)分子，包括AKT，F(xiàn)KHRL1，PRAS40，p70S6K，4EBP1，和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502，主要抑制PI3K，而對(duì)mTOR的抑制會(huì)持續(xù)24到48小時(shí)。PF-04691502誘導(dǎo)細(xì)胞周期G(1)阻滯，并伴隨p27 Kip1的上調(diào)和Rb的減少。