埃索美拉唑雜質(zhì)H193/61性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

背景

埃索美拉唑雜質(zhì)H19361是埃索美拉唑的苯并咪唑N-甲基化雜質(zhì)，對(duì)產(chǎn)品質(zhì)量有重要影響。埃索美拉唑是奧美拉唑的s-旋光異構(gòu)體，是全球首個(gè)異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑，通過(guò)特異性抑制胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵而減少胃酸分泌。

制備

向室溫下的埃索美拉唑和DBU（1，8-二氮雜雙環(huán)-[5.4.0]undec-7-ene，1.2當(dāng)量）溶液中加入硫酸二甲酯（2.0當(dāng)量）在CH₂Cl₂中的溶液，然后攪拌混合物，同時(shí)通過(guò)薄層色譜監(jiān)測(cè)反應(yīng)。反應(yīng)完成后，將水加入反應(yīng)混合物中，將其劇烈攪拌30分鐘。然后將混合物用CH₂Cl₂萃取，有機(jī)層用1N NaHCO₃和水洗滌，用無(wú)水MgSO₄干燥，并在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上濃縮。通過(guò)短硅膠柱色譜法（CH₂Cl₂至2％MeOH的CH₂Cl₂溶液）純化所得油得到埃索美拉唑雜質(zhì)H19361。

埃索美拉唑雜質(zhì)H193/61 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

埃索美拉唑雜質(zhì)H193/61 生產(chǎn)廠家

 

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