共軛雌激素
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- CAS號(hào):
- 12126-59-9
- 英文名:
- Premarin
- 英文別名:
- cee;femh;msmed;ovest;conjes;femest;conest;tag-39;Azumon;ganeake
- 中文名:
- 共軛雌激素
- 中文別名:
- 甲羥孕酮;混合雌激素;共軛雌激素;結(jié)合雌激素;馬烯雌酮雜質(zhì)7
- CBNumber:
- CB0483920
- 分子式:
- C18H19NaO5S
- 分子量:
- 370.4
- MOL File:
- 12126-59-9.mol
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共軛雌激素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
共軛雌激素又稱結(jié)合型雌激素、結(jié)合雌激素、倍美力、混合雌激素、多種雌激素，是從妊娠馬尿中提取的一種水溶性天然結(jié)合型雌激素，含有10種雌激素成分，如雌酮、馬烯雌酮、雌二醇、去氫雌酮等，其中含50%～65%雌酮硫酸鈉和 20%～35%孕烯雌酮硫酸鈉，其作用與雌酮、雌二醇相似，能促進(jìn)女性性器官的發(fā)育和副性征的出現(xiàn)，增強(qiáng)子宮平滑肌和輸卵管的收縮，并有抗雄激素作用，還能增加凝血酶原和凝血因子V含量，增強(qiáng)毛細(xì)血管和小血管壁功能，促使血管周圍酸性粘多糖增加，有良好止血作用，可控制毛細(xì)血管出血和手術(shù)出血等。
共軛雌激素還可促進(jìn)降鈣素分泌，降低骨對(duì)甲狀旁腺激素反應(yīng)，提高1，25-(OH)2-D3濃度，改善腸對(duì)鈣、磷的吸收和腎小管對(duì)鈣、磷的重吸收;抑制骨吸收因子的釋放;刺激局部骨生長(zhǎng)因子的分泌。雌激素直接與成骨細(xì)胞和破骨細(xì)胞表面的性激素受體結(jié)合，分別起到促進(jìn)骨復(fù)原形成和抑制骨吸收作用。
口服吸收良好，被廣泛首過(guò)代謝。口服4～10小時(shí)內(nèi)各種結(jié)合型和非結(jié)合型雌激素達(dá)血藥濃度峰值。循環(huán)中的天然激素大部分與蛋白結(jié)合(結(jié)合雌激素主要與白蛋白結(jié)合，非結(jié)合雌激素與白蛋白和球蛋白結(jié)合)，但僅有非結(jié)合型雌激素才能進(jìn)入靶組織細(xì)胞內(nèi)。本品主要在肝臟代謝，代謝過(guò)程可使循環(huán)中的結(jié)合雌激素和非結(jié)合雌激素相互轉(zhuǎn)換達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡;代謝降解產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)尿排出。
共軛雌激素為絕經(jīng)期及絕經(jīng)后婦女雌激素補(bǔ)充治療的最常用藥物。臨床上用于預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥，治療女性低雌激素血癥、萎縮性陰道炎和萎縮性尿道炎，治療與雌激素缺乏相關(guān)的中度和嚴(yán)重血管舒縮功能障礙，并可使此期心肌梗死的發(fā)病率降低50%。
骨質(zhì)疏松癥：每日0.625 mg。
血管舒縮綜合征：每日0.625mg。
萎縮性陰道炎：每日0.3～1.25mg。
卵巢切除術(shù)后或原發(fā)性功能不足：每日1.25 mg，或采用周期性治療。
共軛雌激素
上下游產(chǎn)品信息
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