913611-97-9
913611-97-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
依匹唑派
布瑞哌唑
布雷帕唑
依匹哌唑
依匹派唑
依匹咗派
依匹唑派雜質(zhì)A
依匹唑派雜質(zhì)A-D
7-[4-(4-苯并[B]噻吩-4-基-1-哌嗪)丁氧基]-2(1H)-喹啉酮
Brexpiprazole
Brexpiprazole impurity a
7-[4-(4-benzo[b]thien-4-yl-1-piperazinyl)butoxy]- 2(1H)-Quinolinone
7-[4-(4-(Benzo[b]thien-4-yl)-piperazin-1-yl)butoxy]-1H-quinolin-2-one
7-[4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one
7-{4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}quinolin-2(1H)-one
7-(4-(4-(Benzo[b]thiophen-4-yl)piperazin-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
依匹唑派可用于重度抑郁癥，精神分裂癥輔助治療的用藥。
將水(20L)、碳酸鉀(1.84kg)、1-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪鹽酸鹽(3.12kg)和乙醇(8L)混合，在50℃下攪拌。向混合物中加入7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2-酮(2.80kg)，并在回流下攪拌九小時(shí)。在常壓下濃縮溶劑(8L)后，在90℃下攪拌混合物一小時(shí)，之后冷卻至9℃。離心析出的晶體，隨后用水(8L)和乙醇(6L)連續(xù)洗滌。分離的晶體在60℃下干燥，得到粗制品。
將粗制品(4.82kg)和乙醇(96L)在反應(yīng)器中混合，并向所述反應(yīng)器中加入乙酸(4.8L)。將混合物在回流下攪拌一小時(shí)，以溶解所述粗制品。在加入鹽酸(1.29kg)后，將混合物冷卻至10℃。將混合物再次加熱，回流一小時(shí)，并冷卻至7℃。將析出的晶體離心分離并用乙醇(4.8L)洗滌。分離的晶體在60℃下干燥，以得到7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的鹽酸鹽(5.09kg)。將所得的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的鹽酸鹽(5.00kg)、乙醇(45L)和水(30L)在反應(yīng)器中混合。將混合物在回流下攪拌，以使7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的鹽酸鹽溶解。向其中加入活性炭(500g)和水(5L)，在回流下進(jìn)行30分鐘活性炭處理。進(jìn)行熱過濾后，在回流下攪拌濾液的同時(shí)，向反應(yīng)器中流入包含有溶于水(1.5L)的氫氧化鈉(511g)的溶液。在回流下攪拌30分鐘后，向其中加入水(10L)并將混合物冷卻至大約40℃。將析出的晶體離心分離并用水(125L)洗滌。分離的晶體在80℃下干燥，得到7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮，即依匹唑派(3.76kg)。精制收率78%。
| Target | Value |
|
5-HT1A
(Cell-free assay) | 0.12 nM(Ki) |
|
human noradrenergic α1B
(Cell-free assay) | 0.17 nM(Ki) |
|
Dopamine D2L
(Cell-free assay) | 0.3 nM(Ki) |
|
5-HT2A receptors
(Cell-free assay) | 0.47 nM(Ki) |
|
α2C receptors
(Cell-free assay) | 0.59 nM(Ki) |
Brexpiprazole是一種有效的人5-羥色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受體D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活劑。還是5-HT2A受體的拮抗劑(Ki=0.47 nM)。它對人去甲腎上腺素受體α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole對人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D腎上腺素能受體具有中等親和力。在PC12細(xì)胞中，它能增強(qiáng)NGF引起的神經(jīng)突增生、增強(qiáng)fluoxetine對神經(jīng)突增生的作用。