828934-41-4
中文名稱
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽
英文名稱
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
CAS
828934-41-4
分子式
C15H18ClO4NaH2O
分子量
322.76
MOL 文件
828934-41-4.mol
更新日期
2025/03/27 11:17:53
828934-41-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
乙莫克舍鈉鹽依托莫西鈉鹽水合物
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽 3級
(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT)
(2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]環(huán)氧乙烷甲酸鈉
鈉 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)環(huán)氧乙烷-2-羧酸
英文別名
CS-119ANTI-EAPII
(+)-Etomoxir
Etomoxir(Nasalt)
Etomoxir hydrate sodium
(R)-(+)-Etomoxir Sodium
(+)-Etomoxir sodium salt
(+)-etomoxir sodium hydrate
(R)-(+)-EtoMoxir (sodiuM salt)
(+)-Etomoxir sodium salt hydrate
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件2-8°C
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度易溶于水
形態(tài)白色固體
顏色白色
水溶解性H2O: freely soluble
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達1個月。
InChIInChI=1/C15H19ClO4.Na.H/c16-12-5-7-13(8-6-12)19-10-4-2-1-3-9-15(11-20-15)14(17)18;;/h5-8H,1-4,9-11H2,(H,17,18);;/t15-;;/s3
InChIKeyWENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M
SMILESC([C@]1(OC1)C(=O)O)CCCCCOC1C=CC(Cl)=CC=1.[NaH] |&1:1,r|
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
性狀
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽外觀為白色粉末。用途
(R)-(+)-乙莫克舍鈉鹽可用作醫(yī)藥中間體，用于科研和實驗室研究中。生物活性
Etomoxir是不可逆的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶(CPT-1)的抑制劑，肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶位于線粒體內(nèi)膜的外側(cè)。Etomoxir可加強棕櫚酸酯誘導(dǎo)的細胞凋亡。靶點
| Target | Value |
|
CPT-1
() | |
|
PPARα
() |
體外研究
Etomoxir還是PPARα的直接激動劑。Etomoxir與CPT-1的催化部位不可逆地結(jié)合。抑制CPT-1活性，上調(diào)脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir對轉(zhuǎn)錄的影響可歸因于1.能量代謝的變化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活。Etomoxir減少MOG特異性T細胞的促炎性細胞因子的產(chǎn)生并促進其凋亡。Etomoxir在小兒膠質(zhì)母細胞瘤細胞系SF188中減少其耗氧率和ATP、NADPH生成。
體內(nèi)研究
Etomoxir與其他已知的PPARα激動劑類似，對腎臟的缺血/再灌注損傷具有保護作用。Etomoxir被開發(fā)出來用于治療非胰島素依賴型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心臟中（與長鏈?；鈮A水平的改變無關(guān)），etomoxir能通過增加葡萄糖的利用率來加快其功能修復(fù)。對大鼠予以etomoxir的慢性治療，可增加其心臟中SR Ca2+-ATPase活性、鈣離子吸收率、活性Ca2+泵E~P的數(shù)目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA豐度。低劑量的etomoxir對超負荷心臟的收縮和舒張率有特異性作用。在肝臟中，Etomoxir可促進氧化物酶體增殖，增強DNA合成和肝臟生長。經(jīng)Etomoxir處理的小鼠在神經(jīng)中樞系統(tǒng)中減少免疫細胞的浸潤，僅有少量巨噬細胞、活化的小神經(jīng)膠質(zhì)或T細胞存在，同時減少炎癥反應(yīng)和脫髓鞘反應(yīng)。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延長了同基因的惡性膠質(zhì)瘤小鼠的壽命，減緩了其腫瘤生長。Etomoxir延遲了膠質(zhì)瘤的發(fā)生和發(fā)展。Etomoxir已進行過臨床I/Ⅱ期研究，用于治療中度充血性心力衰竭。目前試驗被終止，因為有4名患者（226名試驗人員）在用藥后引起了高水平的肝臟轉(zhuǎn)氨酶，這一副作用的風(fēng)險使這一藥物潛在的治療效果被否決。