76684-89-4
76684-89-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
(2S,3S)-3-(((S)-1-(異戊基氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨甲酰)環(huán)氧乙烷-2-羧酸
NSC 694279
E-64c, EP 475
Loxistatin acid
anecarboxylicacid
ep475(enzymeinhibitor)
Loxistatin Acid (E-64C)
Inhibitorforthiolprotease
NSC 694279 Loxistatin Acid
E-64-c Loxistatin acid NSC 694279
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然環(huán)氧化物抑制劑的衍生物，也是鈣離子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制劑和組織蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制劑。
Cysteine proteases, CANP, Cathepsin C.
E-64c，天然存在的半胱氨酸蛋白酶環(huán)氧化物抑制劑的衍生物，含有木瓜蛋白酶;特別是關(guān)于配體與催化結(jié)合位點中保守殘基的氫鍵和疏水相互作用[1]。 E 64c（k2 / Ki = 140±5M-1s-1）被證明是不可逆組織蛋白酶C抑制劑發(fā)展的先導(dǎo)結(jié)構(gòu)。
血漿E-64c的t-1/2為0.48小時。在該劑量下不存在E-64c的血液動力學(xué)效應(yīng)。使用雙向方差分析，再灌注（p = 0.0016）或E-64c（p = 0.0226）本身對梗塞面積的影響是顯著的。在將A組與B組和C組與D組進行比較時，E-64c處理組（A組和C組）中CPK的消耗略低于注射媒介物的組（B組和D組）。單獨使用E-64c的效果不足可以通過早期給藥和相對短的t-1/2來解釋。由于NCO-700的有效性已經(jīng)確定，我們的研究結(jié)果可能表明E-64c對梗塞面積和CPK含量的影響很小但有益。
狗研究在83只雜種狗中進行，平均體重為11.2kg。用靜脈注射硫脲鈉（7mg / kg）麻醉它們。在閉塞前和A組再灌注后立即給予溶解在飽和碳酸氫鈉中的E-64c（100mg / kg）靜脈推注（n = 17），而B組（n = 17）僅接受載體溶液。在這些時候。在剩余的49只狗（C組和D組）中，LAD在相同水平永久性結(jié)扎并靜脈推注Loxistatin酸（100mg / kg）（C組; n = 24）或僅用載體（D組; n組）在結(jié)扎前和結(jié)扎后1小時給予= 25）。 E-64c的劑量設(shè)計用于其在臨床實踐中的可能用途，估計的心肌內(nèi)洛西他汀酸分子濃度是mCANP總量的1,000倍。
| Target | Value |
| cysteine protease |