75507-68-5

基本信息
馬來酸氟吡
馬來酸氟吡啶
馬來酸氟吡汀
馬來酸氟吡汀雜質(zhì)
馬來酸氟吡汀(標(biāo)準(zhǔn)品)
2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯馬來酸鹽
2-氨基-6-[(4-氟芐基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯馬來酸鹽
W 2964M
Ketadolon
Flupirtine Maleat
FLUPIRTINE MALEATE
Fluoxetine Maleate
Flupirtine Maleate Salt
Flupirtine maleate, >=99%
Flupirtinemaleatelupirtine
Flupirtine Maleate Impurity
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
目前我國在臨床常用的止痛藥物有兩類:一類是以嗎啡為代表的麻醉性止痛藥,另一類是以阿司匹林為代表的解熱止痛藥。前者雖然鎮(zhèn)痛強度高,但成癮性是其致命的弱點,極大的限制了其應(yīng)用;后者雖無成癮性但其鎮(zhèn)痛強度弱,且具有嚴(yán)重腸胃效應(yīng)。
普利瓦公司的子公司德國AWD公司研制的馬來酸氟吡汀是一種新型的非阿片類中樞性止痛藥,于1986年在德國上市用于治療術(shù)后疼痛、牙痛、傷口和燒傷痛,1990年增加用于治療退行性關(guān)節(jié)病、神經(jīng)和癌癥疼痛、偏頭痛、頭痛和痛經(jīng)的適應(yīng)癥,后在巴西和葡萄牙上市。我國于2006年9月批準(zhǔn)德國AWD公司的馬來酸氟吡汀膠囊進口,商品名:科達(dá)得龍 (Katadolon(R))。
Target | Value |
NMDA receptor | |
Potassium channel |
Flupirtine阻斷NMDA和gp120 HIV-1誘導(dǎo)的大鼠皮層神經(jīng)元細(xì)胞死亡。 Flupirtine濃度為1-10 mM時,通過降低鈣離子濃度,而保護初級神經(jīng)細(xì)胞免受谷氨酸鈉誘導(dǎo)的毒性。 Flupirtine濃度為1或5μg/mL時,作用于初級神經(jīng)元細(xì)胞,阻斷β-淀粉樣蛋白(25-35)誘導(dǎo)的凋亡。 Flupirtine 濃度為10 μM作用于,10 mM L-谷氨酸處理的PC 12培養(yǎng)中,顯著降低非受體-調(diào)節(jié)的壞死細(xì)胞死亡,同時,F(xiàn)lupirtine 作用于PC 12培養(yǎng),具有抗氧化效果。 Flupirtine 濃度為1 μM和10 μM 時,降低TRAIL調(diào)節(jié)的人類活腦組織培養(yǎng)死亡。氟吡汀激活內(nèi)向整流鉀離子通道,從而使靜息膜電位穩(wěn)定在治療相關(guān)的濃度。