71203-35-5
中文名稱
ML 141
英文名稱
ML 141
CAS
71203-35-5
分子式
C22H21N3O3S
更新日期
2024/12/15 19:35:15
分子量
407.49
MOL 文件
71203-35-5.mol
71203-35-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CDC42抑制劑(ML141)5-(4-甲氧基苯基)-1-(4-氨基磺?；交?-3-苯基-2-吡唑啉
4-(5-(4-甲氧基苯基)-3-苯基-4,5-二氫-1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺
英文別名
ML 141CS-1743
CID-2950007
ML141
ML 141
ML 141 USP/EP/BP
ML141(CID-2950007)
ML141
ML 141
CID-2950007
Cdc42/Rac1 GTPase Inhibitor, ML141 - Calbiochem
5-(4-Methoxyphenyl)-1-(4-sulfamoylphenyl)-3-phenyl-2-pyrazoline
4-[3-(4-Methoxyphenyl)-5-phenyl-3,4-dihydropyrazol-2-yl]benzenesulfonamide
所屬類別
生物化工：Rho 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)216 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
沸點(diǎn)622.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶，5mg/mL（加熱的透明溶液）
酸度系數(shù)(pKa)10.39±0.10(Predicted)
形態(tài)黃白色固體
顏色白色至米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
ML141是Rho家族GTPase cdc42的一種有效的，選擇性可逆非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為200 nM。體外研究
ML141 enhances the ability of TMX to suppress BLBC cell growth through both induction of cell death and suppression of cell division. ML141 also significantly protects neuroblastoma cells from metformin-induced apoptosis. Moreover, ML141 diminishes K. pneumoniae invasion in a dose-dependent manner.體內(nèi)研究
In NOD/SCID mice bearing MDA-MB 231 derived tumors, ML141 (1 mg/day i.p.), via inhibition of Cdc42, enables TMX to suppress growth of MDA-MB 231 derived tumors. In addition, ML141 (10 mg/kg i.p.) enhances G-CSF-induced hematopoietic stem and progenitor cell mobilization in mice.生物活性
ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一種有效的，選擇性可逆非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，IC50為200 nM。對(duì)cdc42比對(duì)其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有選擇性。 ML141 與 p38 激活增加有關(guān)，并可能誘導(dǎo)p38依賴性凋亡/衰老。ML141還可保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞免受二甲雙胍(metformin)誘導(dǎo)的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
cdc42
() | 200 nM |
體外研究
ML141通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡和抑制細(xì)胞分裂，增強(qiáng)TMX抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的能力。 ML141也顯著保護(hù)神經(jīng)母細(xì)胞瘤免受二甲雙胍誘導(dǎo)的凋亡損害。此外，ML141劑量依賴性減少肺炎克雷伯菌入侵。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷MDA-MB 231源腫瘤的NOD/SCID小鼠體內(nèi)，ML141 (1 mg/day i.p.)，通過(guò)抑制Cdc42，能夠使TMX抑制MDA-MB 231衍生的腫瘤的生長(zhǎng)。此外，在小鼠體內(nèi)，ML141 (10 mg/kg i.p.)增強(qiáng)G-CSF誘導(dǎo)的造血干細(xì)胞和祖細(xì)胞動(dòng)員。