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646502-53-6

中文名稱 單甲基奧瑞他汀E
英文名稱 VcMMAE
CAS 646502-53-6
分子式 C68H105N11O15
分子量 1316.63
MOL 文件 646502-53-6.mol
更新日期 2025/04/09 10:36:04
646502-53-6 結構式 646502-53-6 結構式

基本信息

中文別名
化合物VCMMAE
VCMMAE游離態(tài)
MC-VC-PAB-MMAE VCMMAE
馬來酰亞胺己酰基-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐氧羰基單甲基耳他汀 E
BRENTUXIMAB IMPURITY 2 (VEDOTIN)
馬來酰亞胺己?;?纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐氧羰基單甲基奧瑞他汀 E
VCMMAE/VCMMAE/MC-VC-PAB-MMAE/98%含量
英文別名
VcMMAE
VeMMAE
EOS-60990
MC-VC-PAB-MMAE
VC-MMAE
VC MMAE
MC-Val-Cit-PAB-MMAE
MC-VAL-CIT-PABC-MMAE
Brentuximab Impurity 1 (Vedotin)
maleimido-caproyl-val-Cit-PAB-MMAE
MC-VC-PAB-MMAE,MC-Val-Cit-PAB-MMAE
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學性質(zhì)

沸點1347.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.196±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Soluble in DMSO, DCM, DMF
酸度系數(shù)(pKa)13.29±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
InChIKeyNLMBVBUNULOTNS-NNNQBTKHNA-N

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302

常見問題列表

產(chǎn)品描述

VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一種生化試劑,是抗體藥物復合體的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由 MMAE (一種 tubulin 抑制劑) 和 Vc 連接而成。

應用

VcMMAE(mc-vc-PAB-MMAE)是ADC的藥物連接物偶聯(lián)物,通過使用抗核分裂劑單甲基auristatin E(MMAE,微管蛋白抑制劑),通過溶酶體可裂解的二肽,纈氨酸- 瓜氨酸(vc)。

體外作用

單甲基耳他汀E(MMAE)可從CD30 +癌細胞內(nèi)的SGN-35有效釋放,并且由于其膜通透性,能夠對旁觀者細胞發(fā)揮細胞毒活性。 MMAE以與有絲分裂阻滯相關的時間表和劑量依賴性方式使大腸和胰腺癌細胞對IR敏感。 放療后克隆形成存活率降低和DNA雙鏈斷裂增加證明了放射增敏。

體內(nèi)作用

單甲基澳瑞他汀E(MMAE)與IR結合會導致腫瘤生長延遲,在異種移植模型中,以IR靶向腫瘤的ACPP-cRGD-MMAE會產(chǎn)生更穩(wěn)定且顯著延長的腫瘤消退。

生物活性
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一種具有纈氨酸-瓜氨酸(Vc)接頭的MMAE衍生物,是具有抗腫瘤活性的antibody-drug conjugate (ADC)。MMAE是一種合成的抗腫瘤藥,在體外可以有效地從VcMMAE釋放出來并發(fā)揮細胞毒活性。
靶點

Auristatin

體外研究

Monomethyl auristatin E (MMAE) is efficiently released from SGN-35 within CD30 + cancer cells and, due to its membrane permeability, is able to exert cytotoxic activity on bystander cells. MMAE sensitized colorectal and pancreatic cancer cells to IR in a schedule and dose dependent manner correlating with mitotic arrest. Radiosensitization is evidenced by decreased clonogenic survival and increased DNA double strand breaks in irradiated cells.

體內(nèi)研究

Monomethyl auristatin E (MMAE) in combination with IR results in tumor growth delay, tumor-targeted ACPP-cRGD-MMAE with IR produces a more robust and significantly prolonged tumor regression in xenograft models.

單甲基奧瑞他汀E價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-15575G單甲基奧瑞他汀E
VcMMAE
646502-53-610 mg1750元
2025/02/08HY-15575單甲基奧瑞他汀E
VcMMAE
646502-53-65 mg500元
2025/02/08HY-15575G單甲基奧瑞他汀E
VcMMAE
646502-53-650 mg5000元
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