608141-44-2
中文名稱(chēng)
(R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙?；被愡胚徇?1,3-二酮
英文名稱(chēng)
(R)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
CAS
608141-44-2
分子式
C22H24N2O7S
分子量
460.5
MOL 文件
608141-44-2.mol
更新日期
2024/12/03 10:34:01
608141-44-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(R)-阿普斯特阿普司特雜質(zhì)A(R-阿普司特)
異丙腎上腺素雜質(zhì)A(R-異丙腎上腺)
阿普司特雜質(zhì)A(R-APREMILAST)
(R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一鵠-4-乙?；被愡胚徇?1,3-二酮
(R)-N-(2-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙基)-1,3-二氧代異吲哚啉-4- 基)乙酰胺(阿普斯特異構(gòu)體)
英文別名
(R)-CC-10004(R)-Apremilast
Apremilast R-Isomer
Apremilast Impurity 5（R-Isomer）
(R)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylamino isoindoline-1,3-dione
Acetamide, N-[2-[(1R)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]-
所屬類(lèi)別
醫(yī)藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>75°C (dec.)
沸點(diǎn)741.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.381±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)14.01±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡綠色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
檢測(cè)
一種利用蛋白質(zhì)型手性色譜柱的阿普斯特中R-阿普斯特的檢測(cè)方法，它包括以下步驟：
a、制備供試品溶液：取待測(cè)阿普斯特樣品，流動(dòng)相溶解，過(guò)濾或不過(guò)濾，制備得到供試品溶液；
b、制備R-阿普斯特的對(duì)照品溶液：取R-阿普斯特對(duì)照品，流動(dòng)相溶解，制備得到R-阿普斯特的對(duì)照品溶液；
c、分別將供試品溶液和對(duì)照品溶液注入高效液相色譜儀檢測(cè)，色譜條件如下：色譜柱：α-酸性糖蛋白手性色譜柱，即用α-酸性糖蛋白鍵合的硅膠為填充劑的色譜柱；流動(dòng)相：甲基叔丁基醚與C1～C4醇類(lèi)溶劑的混合溶劑；所述C1～C4醇類(lèi)溶劑包括甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇和叔丁醇。檢測(cè)波長(zhǎng)：230±10nm，優(yōu)選的檢測(cè)波長(zhǎng)為230±2nm；
d、根據(jù)檢測(cè)結(jié)果計(jì)算得到阿普斯特樣品中R-阿普斯特的含量。
應(yīng)用
阿普斯特是消旋化合物，是優(yōu)化結(jié)構(gòu)中活性最強(qiáng)的化合物，分子中含有1個(gè)手性中心，而且該手性碳相連的氫原子不是酸性氫，不會(huì)經(jīng)互變異構(gòu)而轉(zhuǎn)變構(gòu)型，因此可將對(duì)映異構(gòu)體拆分為穩(wěn)定的光活體。R-阿普斯特為其異構(gòu)體雜質(zhì)。
生物活性
(R)-Apremilast ((R)-CC-10004) 是 Apremilast 的異構(gòu)體。