521984-48-5
中文名稱
SIS3
英文名稱
SIS3
CAS
521984-48-5
分子式
C28H27N3O3HCl
MOL 文件
521984-48-5.mol
更新日期
2025/03/21 11:17:11
521984-48-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SIS3SIS3 鹽酸鹽
SMAD3抑制劑(SIS3)
(2E)-1-(6,7-DIMETHOXY-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLIN-2-YL)-3-(1-METHYL-2-PHENYL-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL)-PROPENONE 鹽酸鹽
英文別名
SIS3CS-2236
SIS3 HCl
Caneritinib
SIS3 (SIS 3
SIS3 hydrochloride
SIS 3 HCL
SIS-3 HCL
Caneritinib(CI-1033)
1,2,3,4-Tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-[(2E)-3-(1-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-1-oxo-2-propenyl]-isoquinoline hydrochloride
(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone hydrochloride
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>161°C (dec.)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O：<2毫克/毫升
形態(tài)粉末
顏色黃色
水溶解性H2O: <2mg/mL
DMSO: >20mg/mL
DMSO: >20mg/mL
InChIKeyCDKIEBFIMCSCBB-CALJPSDSSA-N
SIS3價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-13013 | SIS3 | 521984-48-5 | 2 mg | 750元 |
| 2025/02/08 | HY-13013 | SIS3 | 521984-48-5 | 5 mg | 1100元 |
| 2025/02/08 | HY-13013 | SIS3 | 521984-48-5 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1186元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SIS3是一種新型的特異性Smad3抑制劑，通過(guò)抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信號(hào)，而不影響MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信號(hào)通路。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Smad3
() |
體外研究
SIS3通過(guò)降低轉(zhuǎn)錄活性、減弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纖維細(xì)胞的肌成纖維細(xì)胞分化，在硬皮病成纖維細(xì)胞中，減少Smad3組成型磷酸化以及上調(diào)的I型膠原，從而在體外TGF-β1相關(guān)的正常皮膚成纖維細(xì)胞和硬皮病成纖維細(xì)胞中阻止ECM的過(guò)表達(dá)。
體內(nèi)研究
SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病性腎病中的Smad3激活。它還能減少AGE誘導(dǎo)的EndoMT、減少鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病性腎病中的EndoMT。SIS3在注射了鏈脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，減少腎小球和腎小管間質(zhì)中的IV型膠原以及纖連蛋白的表達(dá)。然而，SIS3并不減少蛋白尿。