503615-03-0
503615-03-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(
3-嗎啉-4-基-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氫吡啶-2-酮
3-嗎啉-1-(4-硝基苯基)-5,6-二氫吡啶-2(1H)-酮
5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮
5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮(阿哌沙班中間體)
阿哌沙班中間體(2) 5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮
5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮(阿哌沙班中間體) 200G
Apixaban Intermediate3
5-morpholin-4-yl-1-(4-nitrophenyl)-2,3-dihydropyridin-6-one
3-Morpholino-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one
5,6-Dihydro-3-(4-morpholinyl)-1-(4-nitrophenyl)-2(1H)-pyridinone
3-(4-Morpholinyl)-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydro-2(1H)-pyridinone
3-(Morpholin-4-yl)-1-(4-nitrophenyl)-5,6-dihydropyridin-2(1H)-one (Nitro MPDP)
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
110-91-8
38560-30-4
503615-03-0
以1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮（33g，0.15mol）和五氯化磷（109g，0.52mol）為原料，將反應(yīng)混合物緩慢倒入500mL冰水中，進行淬滅。分離水層，并用氯仿（3×100mL）萃取水相。合并有機相，用乙酸乙酯萃取反應(yīng)混合物。隨后，用500mL飽和氯化鈉溶液洗滌合并的有機相一次，并用無水硫酸鎂干燥。過濾除去干燥劑，減壓濃縮濾液，得到57g黃色固體。將該固體（57g）置于反應(yīng)燒瓶中，加入嗎啉（307mL），緩慢加熱至回流狀態(tài)，保持反應(yīng)2小時。反應(yīng)完成后，冷卻至室溫，鹽酸嗎啉固體析出。加入600mL水沉淀產(chǎn)物，過濾收集黃色固體，干燥后得到30g目標化合物5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮，兩步反應(yīng)總收率為66%。
參考文獻：
[1] Patent: CN103626689, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0033; 0044-0046
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 22, p. 5339 - 5356
[3] Patent: US2003/232804, 2003, A1. Location in patent: Page 102
[4] Patent: US2003/232804, 2003, A1. Location in patent: Page 96
[5] Patent: WO2014/203275, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 35
常見問題列表
5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個硝基單元和一個嗎啉基團，具有優(yōu)異的化學(xué)反應(yīng)活性和較差的化學(xué)穩(wěn)定性，其結(jié)構(gòu)中的雙鍵單元可以在一定的條件下被氫氣還原。氫氣還原通常需要適當?shù)拇呋瘎┖头磻?yīng)條件。
5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮常溫常壓下為淺黃色固體，主要用于藥物分子阿哌沙班的合成。
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | XW0250361503003 | 5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮 | 503615-03-0 | 5G | 140元 |
| 2025/05/22 | XW0250361503002 | 5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮 | 503615-03-0 | 1G | 40元 |
| 2024/08/19 | XW0250361503005 | 5,6-二氫-3-(4-嗎啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮 | 503615-03-0 | 25G | 506元 |