472-26-4
中文名稱
遠華蟾蜍精
英文名稱
3β,5,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide
CAS
472-26-4
分子式
C24H34O5
分子量
402.524
MOL 文件
472-26-4.mol
更新日期
2025/03/21 09:56:00
472-26-4 結構式
基本信息
中文別名
遠華蟾毒精遠華蟾蜍精
遠華蟾蜍精對照品
遠華蟾蜍精?, BR
遠華蟾蜍精(標準品)
遠華蟾毒精(遠華蟾蜍精)
英文別名
NSC 90782NSC 119989
Telobufotoxin
Telocinobufagin
Telocinobufogenin
Telocinobufagin, BR
Telocinobufagin (Telobufotoxin
3β,5,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide
(3β,5β)-3,5,14-Trihydroxybufa-20,22-dienolide
3β,5,14-Trihydroxy-5β,14β-bufa-20,22-dienolide
所屬類別
生物化工：中草藥成分物理化學性質
熔點208-214 °C
沸點589.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.311
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（輕微，加熱），甲醇（輕微）
酸度系數(pKa)14.62±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
蟾酥提取物
遠華蟾蜍精又稱遠華蟾毒精，是從中藥蟾酥分離出的一種單體，蟾酥則是蟾蜍科動物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物. 蟾酥具有解毒消腫，通竅止通，強心利尿等功效；凡癰疽，無名腫毒，巖腫惡瘡，咽喉腫痛，外敷內服皆極有效驗，現代藥理研究證實蟾酥具有抗癌、抗病毒、強心、麻醉、止痛，促進骨髓增生作用，而華蟾毒精是蟾酥有效成分，其在抗癌方面有極為廣闊的應用開發(fā)前景。以上信息由Chemicalbook的少波編輯整理。
理化性質
外觀性狀：白色粉末沸點: 589.6oC at 760mmHg
密度: 1.311g/cm3
折射率: 1.624
閃點: 201oC
蒸汽壓: 2.34E-16mmHg at 25°C
產品屬性:甾體類
保存條件:2-8 oC
圖1為遠華蟾蜍精結構式。
提取分離
蟾酥來源于中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。而一般采用HPLC來分離測定蟾酥成分但分離效果較差，且提取方法較復雜，不便于實際應用。后采用簡單方便的提取方法，以甲醇∶水( 6∶4)為流動相、十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，可在1h內把蟾酥中的多種成分完全分離，而且靈敏度高，穩(wěn)定性好，可用于蟾酥質量的評價。功效和作用
蟾酥具有解毒消腫，通竅止通，強心利尿等功效；凡癰疽，無名腫毒，巖腫惡瘡，咽喉腫痛，外敷內服皆極有效驗，現代藥理研究證實蟾酥具有抗癌、抗病毒、強心、麻醉、止痛，促進骨髓增生作用，而華蟾毒精是蟾酥有效成分。華蟾毒精是中藥蟾酥中有效抗癌成分，蟾酥屬中藥中劇毒藥，用蟾酥抗癌是依據“以毒攻毒”治療原則，臨床用以治療癌腫，至少有近千年歷史，現代臨床研究資料表明蟾酥治療肝癌、胃癌、食道癌效率達50%～70% ，同時有刺激骨髓增生，有效防止放療、化療引起的白細胞下降，不僅能提高放療、化療的治療效果，還能增強機體對放療、化療的耐受性，在適宜劑量內，毒性極小。吉林省中醫(yī)中藥研究院最新研制的華蟾毒精氣霧劑以華蟾毒精為主藥，采用氣霧劑型給藥，肺泡吸收，臨床觀察表明，藥物用量少，起效快，幾乎無副作用。蟾毒及其配基均具有洋地黃作用，即強心作用。其強心作用明顯大于洋地黃類藥物毒毛旋花子苷。其對心臟的作用與心臟的功能狀態(tài)有關，對麻醉血壓正常犬沒有明顯的強心作用，但對人工放血造成的低血壓犬的心臟有非常明顯的正性心力效應，能顯著增加心臟輸出量，升高動脈壓，但對心率無明顯影響。蟾毒配基可降低犬和羊的浦肯野氏纖維的膜反應性能，減慢興奮的傳導，即其具有抗心律失常類藥物的某些電生理特性。同時，對電刺激迷走神經所誘導的心律失常亦有抑制作用。它的此種作用可能與抑制傳導系統(tǒng)和增強迷走神經系統(tǒng)有關。蟾酥的6 種脂溶性活性成分均具有鎮(zhèn)痛作用，其中脂蟾毒配基鎮(zhèn)痛效果最顯著。研究顯示蟾酥的甲醇提取物可直接抑制睪酮的分泌，該作用與降低睪丸內cAMP 有關。采用體外人腸內細菌分別與華蟾毒精、羥基華蟾毒精溫孵法研究華蟾毒精（CBG）和羥基華蟾毒精的代謝，結果顯示華蟾毒精、羥基華蟾毒精代謝分別產生去乙?；A蟾毒精、去乙?；u基華蟾毒精。藥理試驗表明原形化合物能顯著抑制人癌細胞生長的活性，但其代謝產物無活性。有研究顯示長春花細胞體系對CBG具有很強的轉化能力。用長春花植物細胞懸浮培養(yǎng)對CBG進行生物轉化，培養(yǎng)6 d 后底物幾乎全部發(fā)生轉化，且能對CBG的C216 位進行糖基化修飾，有較強的專屬性。
市場前景
目前有關遠華蟾毒精藥理作用的研究熱點主要集中于其抗腫瘤、強心和鎮(zhèn)痛作用的分子藥理學研究，代謝產物及生物轉化研究。隨著分子生物學和膜片鉗等生物技術的進一步發(fā)展，遠華蟾毒精的作用及其作用機制將進一步被闡明。