405911-17-3
中文名稱
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽
英文名稱
GW 3965 HYDROCHLORIDE
CAS
405911-17-3
分子式
C33H31ClF3NO3.HCl
MOL 文件
405911-17-3.mol
更新日期
2024/04/11 11:01:58
405911-17-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-氧代異吲啉-5-甲腈化合物GW3965 HCL
3-[3-[(2-氯-3-三氟甲基芐基)(2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸鹽酸鹽
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽
英文別名
CS-742GW3965 HCl
GW3965 HCl Salt
GW3965 hydrochloride, >=98%
GW 3965 HYDROCHLORIDE
GW-3965 HYDROCHLORIDE
3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoroMethylbenzyl)-(2,2-di…
3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenylacetic Acid Hydrochloride
3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride
2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid hydrochloride
3-[3-[[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]benzeneacetic acid hydrochloride
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/05 | 46801 | GW3965 hydrochloride, 95% GW3965 hydrochloride, 95% | 405911-17-3 | 100mg | 4522元 |
| 2025/02/05 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 5mg | 790.51元 |
| 2025/02/05 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)芐基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸鹽酸鹽 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1966.57元 |
常見問題列表
生物活性
GW3965 HCl是一種有效的，選擇性LXR激動劑，作用于hLXRα和hLXRβ，無細胞試驗中EC50分別為190和30 nM。靶點
| Target | Value |
|
hLXRβ
(Cell-free assay) | 30 nM(EC50) |
|
LXRα/SRC1?LiSA
(Cell-free assay) | 125 nM(EC50) |
|
hLXRα
(Cell-free assay) | 190 nM(EC50) |
體外研究
GW3965使類固醇受體共激活因子1聚集到LXRα，在無細胞配體檢測試驗中，EC50 為125 nM。 GW3965對hLXRα 和 hLXRβ表現(xiàn)出有效的拮抗活性，在細胞試驗中EC50分別為190 nM 和30 nM。此外，GW3965也對其他核受體表現(xiàn)出優(yōu)良的選擇性。在人胰島中，GW3965 (1 μM)降低選定促炎性細胞因子，包括IL-8，單核細胞趨化蛋白-1和組織因子的表達。
體內(nèi)研究
在小鼠體內(nèi)，GW3965在10 mg/kg劑量下使ABCA1表達上調(diào)8倍，并使循環(huán)水平提高30%，C
max
為12.7 μg/mL ，t
1/2
為2小時。 在LDLR?/?和apoE?/?小鼠體內(nèi)，GW3965 (10mg/kg)誘導ABCA1 和ABCG1表達，并表現(xiàn)出有效的抗動脈粥樣硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠體內(nèi)，GW3965降低Ang II介導的血壓增加，并減少血管Ang II受體基因表達。在惡性膠質(zhì)瘤小鼠模型中，GW3965導致LDLR降解，增加ABCA1膽固醇外排轉(zhuǎn)運體的表達，從而有效促進腫瘤細胞死亡。