3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶是一種有機(jī)中間體。

3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶可由2-氯煙腈為原料先制備2-甲氧基-煙腈，然后溴代得到2-甲氧基-煙腈，最后關(guān)環(huán)得到3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶。

步驟１：2-甲氧基-煙腈

將4.98g(217mmol)鈉加入至80ml無(wú)水甲醇中。于室溫?cái)嚢璺磻?yīng)介質(zhì)10分鐘，然后 于0℃加入10g(72.2mmol)2-氯煙腈。于25℃攪拌反應(yīng)介質(zhì)16小時(shí)。于0℃通過(guò)緩慢加入水水 解該反應(yīng)。返回至室溫之后，將得到的沉淀物過(guò)濾，用水沖洗，然后于50℃干燥以獲得黃色 固體形式的7.85g(81％)2-甲氧基-煙腈。

步驟２：5-溴-2-甲氧基-煙腈

于0℃將12.23g(149mmol)乙酸鈉，然后將7.66ml(149mmol)溴加入至10g (74.6mmol)2-甲氧基-煙腈的29ml乙酸溶液中。于70℃加熱反應(yīng)混合物過(guò)夜。返回至室溫之 后，將反應(yīng)介質(zhì)加入至冰浴中，將得到的沉淀物過(guò)濾，用水沖洗，然后于50℃干燥以獲得白 色固體形式的11.6g(73％)5-溴-2-甲氧基-煙腈。

步驟３：3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶

于室溫將35ml(23.47mmol)肼加入至5g(23.47mmol)5-溴-2-甲氧基煙腈中。于100 ℃保持反應(yīng)介質(zhì)3小時(shí)。返回至室溫之后，將得到的沉淀物過(guò)濾，用水沖洗，然后于50℃干燥 以獲得黃色固體形式的3.6g(72％) 3-氨基-5-溴-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶。