401905-67-7
中文名稱
化合物CAROTEGRAST METHYL
英文名稱
Cositecan
CAS
401905-67-7
分子式
C28H26Cl2N4O5
分子量
569.44
MOL 文件
401905-67-7.mol
更新日期
2025/06/07 12:14:38
401905-67-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CAROTEGRAST METHYL 英文別名
AJM-300RPMI-8866,HCA2969,Jurkat,inhibit,TK-1,colitis,AJM-300,Integrin,Inhibitor,Carotegrast methyl,orally,AJM 300
methyl (2S)-2-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-3-[4-[6-(dimethylamino)-1-methyl-2,4-dioxoquinazolin-3-yl]phenyl]propanoate
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.382±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 100 mg/mL (175.61 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)11.51±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
用途
甲基卡泰司特（商品名為Carogra）是一種小分子α4-整合素拮抗劑，正在開發(fā)用于治療潰瘍性結(jié)腸炎。潰瘍性結(jié)腸炎是一種影響美國和全球數(shù)百萬人的炎癥性腸病的亞類。在2022年3月，甲基卡泰司特在日本首次獲批用于治療對5-氨基水楊酸反應(yīng)不足的中度潰瘍性結(jié)腸炎患者。
作用機(jī)理
甲基卡泰司特是一種前藥，其甲酯官能團(tuán)被水解為生物活性的羧酸形式，該形式通過選擇性抑制α4-整合素與細(xì)胞粘附分子的結(jié)合，從而防止結(jié)腸炎的發(fā)展。甲基卡泰司特通過抑制α4-整合素，減少炎癥細(xì)胞向腸道炎癥區(qū)域的遷移，從而減輕癥狀。制備方法
根據(jù)Ajinomoto Co., Inc.申請的專利中的描述，可以通過將Western苯胺片段和Eastern苯胺片段偶聯(lián)，以聚合的方式組裝出甲基卡泰司特。