37905-08-1
中文名稱
巖大戟內酯B
英文名稱
jolkinolide B
CAS
37905-08-1
分子式
C20H26O4
分子量
330.42
MOL 文件
37905-08-1.mol
更新日期
2025/05/04 21:06:55

基本信息
中文別名
巖大戟內酯B南大戟內酯B
京大戟內酯B
巖大戟內酯B對照品,
巖大戟內酯B(標準品)
英文別名
jolkinolide B1,4-dibutyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperazine-2-carboxamide,nitrous acid
(4aR,6aS,7aβ,10aR)-1,2,3,4,4aα,5,6,11aβ,11bα,11c-Decahydro-4,4,8,11cβ-tetramethylbisoxireno[1,10a:3,4]phenanthro[3,2-b]furan-9(7aH)-one
Bisoxireno[1,10a:3,4]phenanthro[3,2-b]furan-9(7aH)-one, 1,2,3,4,4a,5,6,11a,11b,11c-decahydro-4,4,8,11c-tetramethyl-, (4aR,6aS,7aR,10aR,11aR,11bR,11cR)-
所屬類別
生物化工:植物提取物物理化學性質
熔點213-215℃
沸點497.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
儲存條件-10 to -25°C
溶解度DMSO: 2mg/mL, clear (Warmed)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
概述
巖大戟內酯 B(Jolkinolide B,JB)是狼毒大戟的主要成分,最 早始載于《神農本草經》,根入藥,有毒,民間有用于治療皮膚、結核、腫瘤 等病。狼毒大戟根部分離的雙萜類化合物17-羥基巖大戟內酯 B 體外明顯抑制 K562 細胞生長并誘導其凋亡,并且發(fā)現(xiàn)其具有顯著的抗炎作用,另外,研究 表明其可通過抑制PI3K /Akt 信號通路來誘導乳腺癌MDA-MB-231細胞的凋亡。 其可用于惡性腫瘤的治療。

來源
巖大戟內酯 B 廣泛存在于月腺大戟和狼毒大戟中,且在狼毒大戟中
的含量較高,達到 0.092~0.204 %。含量測定方法
狼毒藥材經粉碎后利用乙醇超聲提取,采用高效液相
色譜法對巖大戟內酯B的含量進行測定,色譜條件如下:C18柱(250 mm×4.6
mm,5 μm),流動相:乙腈-水(65 ∶ 35),流速:1.0 m L/mi,檢測波長
為238 nm,進樣量10 μL,外標法定量。結果 巖大戟內在4.070~32.560
μg/m L范圍內線性關系良好,r=0.999 9,平均加樣回收率為98.02 %,RS為
1.02 %。結論 該方法專屬性強,快速簡便,可作為狼毒藥材中巖大戟內酯B的
含量測定方法,可為狼毒質量標準的制定提供相關依據。抗乳腺癌細胞機制
隨著巖大戟內酯 B 濃度增加可顯著抑制 MDA-MB-231 細胞的增殖,G1期細胞
阻滯。與空白組比較,20-40 μmol-1的巖大戟內酯 B 可抑制 Cyclin D1和
e IF4E 的 mRNA 表達,轉染 e IF4E-siRNA組 Cyclin D1的mRN表達及蛋白
水平也被抑制,同時細胞周期阻滯在 G1期(P<0 01,P <0.01) 。所以,巖
大戟內酯 B 可抑制人乳腺癌細胞,的增殖,使細胞周期停滯在G1期,可能由
于其抑制e IF4E 的表達進而使 Cyclin D1的表達下調引起。抗腫瘤機制
JB 可抑制人卵巢癌 Skov3 細胞的增殖,促進細胞凋亡,可能是通過抑制
PI3K/Akt 信號通路和誘導死亡受體表達來發(fā)揮抗腫瘤作用的。參考文獻
【1】林宇, 岳麗玲, 蔣麗艷. 巖大戟內酯B對人乳腺癌MDA-MB-231細胞增殖的 影響[J]. 中國實驗方劑學雜志, 2016(3):132-136.【2】周珊珊, 許宗斌, 魯偉. 巖大戟內酯B對人卵巢癌Skov3細胞的增殖抑制 作用[J]. 中國生化藥物雜志, 2012, 33(5):567-570.
【3】王燦堅, 嚴小紅, 謝演暉,等. 反相高效液相色譜法測定狼毒中巖大戟內 酯B的含量[J]. 中藥新藥與臨床藥理, 2010, 21(5):521-524.