377090-84-1
中文名稱(chēng)
SU 9516
英文名稱(chēng)
SU 9516
CAS
377090-84-1
分子式
C13H11N3O2
分子量
241.249
MOL 文件
377090-84-1.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:17
377090-84-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SU9516 英文別名
CS-1784SU 9516
SU-9516
SU 9516 USP/EP/BP
3-(1H-imidazol-5-ylmethylidene)-5-methoxy-1H-indol-2-one
(Z)-3-((1H-iMidazol-4-yl)Methylene)-5-Methoxyindolin-2-one
3-(1H-Imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-1,3-dihydro-indol-2-one
(Z)-1,3-Dihydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one
(3Z)-1,3-Dihydro-3-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one
2H-Indol-2-one, 1,3-dihydro-3-(1H-imidazol-5-ylmethylene)-5-methoxy-, (3Z)-
(Z)-1,3-Dihydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethylene)-5-methoxy-2H-indol-2-one SU9516
所屬類(lèi)別
生物化工：CDK 抑制劑安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SU9516是一種3位取代的吲哚酮類(lèi)CDK抑制劑，對(duì)CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分別為22 nM，40 nM，和200 nM。體外研究
SU9516 decreases cdk2-specific phosphorylation of the retinoblastoma protein pRB, increases caspase-3 activation, and alters cell cycle in RKO and SW480 cells. SU9516 also inhibits the cell proliferation, and induces cell apoptosis in both cell lines. SU9516 kills leukemic cells through inhibition of RNA Pol II CTD phosphorylation, oxidative damage and transcriptional down-regulation of Mcl-1. In human T-cell leukemia Jurkat cells, SU9516 significantly enhances sensitivity to methotrexate. In addition, SU9516 also suppresses Aurora-A centrosomal localization and consequent centrosome amplification.靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK2
() | 22 nM |
| CDK1 | 40 nM |
| CDK4 | 200 nM |
體外研究
在RKO和SW480細(xì)胞中，SU9516減小cdk2特定的視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白pRB磷酸化作用， 增加胱天蛋白酶-3的活化作用，并改變細(xì)胞周期。SU9516也會(huì)抑制細(xì)胞系中細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 SU9516通過(guò)抑制RNA Pol II CTD磷酸化，氧化性損傷以及Mcl-1的轉(zhuǎn)錄下調(diào)從而殺死白血病細(xì)胞。在人T細(xì)胞白血病Jurkat細(xì)胞，SU9516顯著增強(qiáng)對(duì)甲氨蝶呤的敏感性。此外，SU9516也會(huì)抑制Aurora-A中心體定位和隨后的中心體擴(kuò)增。